
藥理:
1.藥動(dòng)學(xué)哌嗪具有麻痹蛔蟲(chóng)肌肉的作用,使之由其寄生部位脫開(kāi),隨腸蠕動(dòng)而排出。其作用機(jī)制可能為阻斷乙酰膽堿對(duì)蛔蟲(chóng)肌肉的興奮作用,或改變蟲(chóng)體肌肉細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性,影響自發(fā)沖動(dòng)的傳播,亦可抑制琥珀酸鹽的產(chǎn)生,減少能量的供應(yīng),從而阻斷神經(jīng)肌肉接頭處,使沖動(dòng)不能下達(dá)。若將蛔蟲(chóng)移至不含藥物的培養(yǎng)基內(nèi)孵育,又可恢復(fù)其原狀。本品對(duì)蛔蟲(chóng)蚴蟲(chóng)無(wú)作用,對(duì)哺乳類(lèi)動(dòng)物的肌肉作用亦很微弱。其對(duì)蟯蟲(chóng)的作用機(jī)制尚不太明確。
藥動(dòng)學(xué)
口服后易從胃腸道吸收,在體內(nèi)部分被代謝,余經(jīng)腎臟排出,24小時(shí)近乎完全,但個(gè)體排泄率差異很大。
適應(yīng)癥:
用于蛔蟲(chóng)和蟯蟲(chóng)感染。
用法用量:
1.驅(qū)蛔蟲(chóng)口服,成人常用量為3-3.5g(或糖漿劑19—22ml),睡前一次服,連服2日。小兒每次按體重0.15g/kg(或糖漿劑0.6一1ml/kg),一日量不超過(guò)3g(糖漿劑不超過(guò)19ml),連服2日。
2.驅(qū)蟯蟲(chóng)口服,成人常用量為2—2.5g(或糖漿劑12一15ml),分2次服,連服7一10日。小兒每日按體重60mg/kg(或糖漿劑0.3—0.4ml/kg),分2次服,一日量不超過(guò)2g(糖漿劑不超過(guò)125ml),連服7一10日。
[制劑與規(guī)格]枸櫞酸哌嗪片(1)0.25g(2)0.5g
枸櫞酸哌嗪糖漿16%
?。?)。枸櫞酸哌嗪:驅(qū)蛔,口服,成人一日3-3.5g,最大劑量4g;兒童每日100-15-mg/kg,不超過(guò)3g,睡前頓服或分1-2次服用,連服2日。驅(qū)蟯,成人一次1-1.2g,一日2次,連服7-10日;兒童一日60mg/kg,日總量不超過(guò)2g.早晚分服,連服7-10日。(2)。磷酸哌嗪:驅(qū)蛔,成人一日2.5-3g,睡前一次服,連服2日;小兒每日80-130mg/kg,每日最大2.5g,連服2日。驅(qū)蟯,成人一次0.8-1g,每日1-2次,連服7-10日;小兒每日50mg/kg,分2次服,一日量不超過(guò)2g,連服7-10日。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
禁用慎用:
肝腎功能不良,神經(jīng)系統(tǒng)疾患及有癲癇史者禁用。妊娠初期用可致畸,孕婦禁用。6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏者禁用。
給藥說(shuō)明:
?。?)本品對(duì)人類(lèi)(特別是兒童)具潛在的神經(jīng)肌肉毒性,應(yīng)避免長(zhǎng)期或過(guò)量使用。
(2)營(yíng)養(yǎng)不良或貧血者應(yīng)先予糾正。
?。?)無(wú)需禁食、無(wú)需導(dǎo)瀉。
不良反應(yīng):
毒性低,副作用較輕,偶可引起惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭痛、感覺(jué)異常、蕁麻疹等,停藥后很快消失。過(guò)敏者可發(fā)生流淚、流涕、咳嗽、眩暈、嗜睡、哮喘等。嚴(yán)重反應(yīng)多與用藥過(guò)量(日劑量超過(guò)6g)或排泄障礙有關(guān),可發(fā)生眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)、乏力、遺忘、肌陣攣性收縮、舞蹈樣運(yùn)動(dòng)或錐體外系綜合征、抽搐、反射消失等;偶可見(jiàn)病毒性肝炎樣表現(xiàn)、瞳孔縮小、調(diào)節(jié)障礙、麻痹性斜視等。白內(nèi)障形成、溶血性貧血(見(jiàn)于葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者)等較罕見(jiàn)。
少數(shù)病人可出現(xiàn)頭暈,頭痛,失眠,惡心,嘔吐,蕁麻疹,乏力,胃腸功能紊亂,共濟(jì)失調(diào)等。
神經(jīng)毒性作用是罕見(jiàn)的。過(guò)敏反應(yīng)為濕疹樣皮膚反應(yīng)、流淚、流涕、咳嗽及支氣管痙攣,有發(fā)生蕁麻疹或皮膚膿皰。
[心血管系統(tǒng)]有發(fā)生心臟傳導(dǎo)紊亂者。
[呼吸系統(tǒng)]可出現(xiàn)呼吸道過(guò)敏反應(yīng)。
[神經(jīng)系統(tǒng)]少數(shù)患者發(fā)生頭暈、失眠,較嚴(yán)重的神經(jīng)反應(yīng)是不常見(jiàn)的,可發(fā)生于兒童、患有神經(jīng)或腎臟病患者或過(guò)量時(shí),可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)、手腳不靈活、肌攣縮、眼球震顫或促進(jìn)癲癇小發(fā)作,也見(jiàn)有舞蹈動(dòng)作及腦電圖顯示節(jié)律失常伴有顯著的慢波。有報(bào)告此藥使癲癇小發(fā)作患者的病情加重。
[消化系統(tǒng)]有時(shí)發(fā)生惡心、嘔吐、腹痛及腹瀉。1例服此藥發(fā)生中毒性肝炎及剝脫性皮炎。另有報(bào)告發(fā)生頗似病毒性肝炎,在第二次服此藥時(shí)又出現(xiàn)。
[造血系統(tǒng)]1例服此藥引起類(lèi)白血病。1例6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏者,因?yàn)橛么怂幖胺瑸a葉發(fā)生溶血性貧血,它們的相互關(guān)系尚未定。
[特殊感官]有時(shí)出現(xiàn)視物調(diào)節(jié)障礙,有報(bào)告少數(shù)患者發(fā)生白內(nèi)障。
[皮膚]可出現(xiàn)紅斑及罕見(jiàn)的過(guò)敏反應(yīng)。
相互作用:
?。?)本品與氯丙嗪同用有可能引起抽搐,故應(yīng)避免合用。
(2)與噻嘧啶合用有拮抗作用。
?。?)動(dòng)物口服哌嗪和亞硝酸鹽后,在胃中哌嗪可轉(zhuǎn)變?yōu)閬喯趸衔铮纬蒒,N-二硝基哌嗪或N-單硝基哌嗪,二者均為動(dòng)物的致癌物質(zhì)。給予健康不吸煙的男性空腹口服哌嗪糖漿(含480mg)后,其胃液中亦可測(cè)得相當(dāng)數(shù)量的N-單硝基哌嗪,并可由尿中排出,但未發(fā)現(xiàn)過(guò)N,N-二硝基哌嗪。
此藥大劑量可加強(qiáng)氯丙嗪的作用。它可拮抗噻嘧啶的驅(qū)蟲(chóng)作用。
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