
藥理:
藥效學(xué)
本品是去極化神經(jīng)肌肉阻滯劑,具有明顯的煙堿樣活性,能使蛔蟲(chóng)產(chǎn)生痙攣,也能抑制膽堿酯酶,其作用相當(dāng)于1%乙酰膽堿;另外,它可使蟲(chóng)體單個(gè)細(xì)胞去極化,峰電位發(fā)放頻率增加,肌張力亦增加,使蟲(chóng)體失去自主活動(dòng)。與哌嗪不同的是其作用快,先顯著收縮,其后麻痹不動(dòng)(痙攣性或收縮性麻痹)。
藥動(dòng)學(xué)
口服很少吸收。口服后l~3小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,一次口服llmg/kg時(shí),血藥峰值為0.05~0.13μg/ml.50~75%以上以原形藥由糞便排出,約7%以原形藥從膽管及尿中排出。
適應(yīng)癥:
用于治療蛔蟲(chóng)病、蟯蟲(chóng)病、十二指腸鉤蟲(chóng)病等。也可用作群眾性治療。對(duì)美洲鉤蟲(chóng)感染療效差。
用法用量:
1.成人常用量①蛔蟲(chóng)病,一次按體重10mg/kg(一般為500mg)頓服,療程1一2日;②鈞蟲(chóng)感染,劑量同上,連服3日;③蟯蟲(chóng)感染,一日按體重5一10mg/kg,連服7日。
2.小兒常用量①蛔蟲(chóng)病,每日按體重10mg/kg,睡前頓服,連服2日;②鉤蟲(chóng)感染病,劑量同上,連服3日;③蟯蟲(chóng)病,每日按體重10mg/kg,睡前頓服,連服一周。
[制劑與規(guī)格]雙羥萘酸噻嘧啶片(1)0.3g(相當(dāng)于噻嘧啶0.104g)(2)0.36g(相當(dāng)于噻嘧啶0.125g)
臨用時(shí)新鮮配制成10%溶液,作深部肌注。劑量按體重為4mg/kg,每日1次;卡氏肺囊蟲(chóng)病連用14日,亦可作噴霧(氣溶)療法以預(yù)防發(fā)病或防止復(fù)發(fā),每次150mg,每2周1次(或每次300mg,每月1次),每次30分鐘;黑熱病連用14日,必要時(shí)間隔1一2周后復(fù)治;早期非洲錐蟲(chóng)病連用10日。
[制劑與規(guī)格]注射用噴他脒200mg
1.驅(qū)蛔蟲(chóng),一次1.2-1.5g,睡前頓服。2.驅(qū)鉤蟲(chóng),一次1.2-1.5g,睡前頓服,連服3日。3.驅(qū)蟯蟲(chóng),一次1.2g,睡前頓服,連服七日。小兒一次每公斤體重30mg,睡前頓服,不用瀉藥。
[用法及用量]成人常用量:①蛔蟲(chóng)病,1次頓服10mg/kg(一般為500mg),療程1~2日。作群眾性治療時(shí),每3日服藥1次。②鉤蟲(chóng)病,劑量同上,連服3日。③蟯蟲(chóng)病,每日5~10mg/kg,連服7日。
兒童常用量:①蛔蟲(chóng)病,每日10mg/kg,睡前頓服,連服2日。②鉤蟲(chóng)病的劑量同前,療程3日。③蟯蟲(chóng)病,每日10mg/kg,睡前頓服,連服1周。
服用本品無(wú)需空腹,也不需導(dǎo)瀉。營(yíng)養(yǎng)不良、貧血患者應(yīng)先給支持療法,然后應(yīng)用本品。
[劑型與規(guī)格]噻嘧啶雙羥萘酸鹽(抗蟲(chóng)靈)片劑:0.3g/片(含鹽基0.104g/片),0.36g/片(含鹽基0.125g)。
噻嘧啶枸椽酸鹽(驅(qū)蟲(chóng)靈)片劑:100mg(鹽基)/片。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
禁用慎用:
孕婦及1歲以下小兒禁用;該藥可導(dǎo)致一過(guò)性的門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶增高,肝功能不全者亦禁用。
下列情況應(yīng)慎用或禁用:妊娠和哺乳期婦女、血液病、心臟病、糖尿病或低血糖癥、肝腎功能不全、低血壓等患者。
孕婦、1歲以下兒童、肝功能不良者禁用(可使AST升高),冠心病、嚴(yán)重潰瘍病、腎病患者慎用。營(yíng)養(yǎng)不良、貧血患者應(yīng)先給支持療法,然后應(yīng)用本品。
給藥說(shuō)明:
冠心病、嚴(yán)重潰瘍病、腎臟病患者慎用;營(yíng)養(yǎng)不良、貧血的患者應(yīng)先給予支持療法,然后應(yīng)用本品。
服用本品無(wú)需空腹,也不需導(dǎo)瀉。
在用藥期間宜作血糖、肝腎功能、血象、血清鈣、心電圖、血壓等監(jiān)測(cè)。
本品與腎毒性藥物同用時(shí),應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能。
同時(shí)作放射治療可增加對(duì)骨髓的抑制作用,藥物劑量宜減少
不良反應(yīng):
口服本品僅于很大劑量時(shí)才表現(xiàn)出毒性,治療劑量時(shí)毒性很低,發(fā)生率約17%,可有惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛和腹瀉等消化道癥狀,少數(shù)病人發(fā)生頭痛,眩暈、嗜睡、胸悶、皮疹等,一般為時(shí)短暫,可以忍受,不需處理,偶有門(mén)冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高者。
?、偌?nèi)注射局部可發(fā)生硬結(jié)和疼痛,偶可形成膿腫;②靜脈注射易引起低血壓以及其他嚴(yán)重即刻反應(yīng),某些系由于組胺釋放所致;③偶可引起肝腎功能損害(均為可逆性)、低血糖癥或高血糖癥、金屬味、焦慮、頭暈、頭痛、神經(jīng)質(zhì)、昏厥、嗜睡、幻覺(jué)、疲乏無(wú)力、惡心、口渴、饑餓感、皮膚發(fā)紅、皮疹、心動(dòng)過(guò)速或心律不齊、出血傾向等。
可引起胃腸道反應(yīng):惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉。眩暈,畏寒。
口服本品僅于很大劑量時(shí)才表現(xiàn)出毒性,治療劑量時(shí)毒性很低,發(fā)生率約17%,可有惡心、嘔吐、食欲不振、腹痛、腹瀉等消化道癥狀,少數(shù)患者發(fā)生頭痛、眩暈、嗜睡、胸悶、皮疹等,一般為時(shí)短暫,可以忍受,不需處理。偶有轉(zhuǎn)氨酶升高。
相互作用:
本品與哌嗪類(lèi)相互拮抗,不能合用。