藥理：

　　藥效學(xué)

　?、俅龠M(jìn)胰腺胰島B細(xì)胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；②通過(guò)增加門(mén)靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；③也可能增加胰外組織對(duì)胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過(guò)受體后作用），因此，總的作用是降低空腹血糖與餐后血糖。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服吸收快，分布于細(xì)胞外液，一般30分鐘內(nèi)出現(xiàn)在血液中，3～4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)6～12小時(shí)。蛋白結(jié)合率很高，約90％，Ｔ_1/2為4.5～6.5小時(shí)。在肝內(nèi)代謝氧化而失活。約85％由腎排出，約8％由膽汁排出。

　　適應(yīng)癥：

　　適用于單用飲食控制療效不滿(mǎn)意的輕、中度非胰島素依賴(lài)型糖尿病，病人胰島B細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無(wú)嚴(yán)重的并發(fā)癥。

　　用法用量：

　　口服常用量一次0.5g，一日1～2g。開(kāi)始在早餐前或早餐前與午餐前各服0.58，也可0.25g，一日3次，于餐前半小時(shí)前服，根據(jù)病情需要逐漸加量，一般每日1.5g，最大用量每日3g.幼年發(fā)病的糖尿病，多為胰島素依賴(lài)型糖尿病，本品無(wú)效。

　　[制劑與規(guī)格]甲苯磺丁脲片0.5g

　　口服，前2日每次1g，一日3次。第3日開(kāi)始，維持每次0.5g，一日3次。

　　禁用慎用：

　?。?）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和臨床觀察證明磺酰脲類(lèi)降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，孕婦不宜用。

　?。?）本類(lèi)藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。

　?。?）下列情況應(yīng)禁用：①胰島素依賴(lài)型糖尿病人；②非胰島素依賴(lài)型糖尿病人伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重燒傷、感染、外傷和重大手術(shù)等應(yīng)激情況；③肝、腎功能不全者；④對(duì)磺胺藥過(guò)敏者；⑤白細(xì)胞減少的病人。

　?。?）下列情況應(yīng)慎用：體質(zhì)虛弱、高熱、肝或腎功能不正常、惡心和嘔吐、甲狀腺功能亢進(jìn)、老年人。

　　肝腎功能步不全，經(jīng)受較大手術(shù)，孕婦及對(duì)本品過(guò)敏者忌用。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　給藥說(shuō)明：

　?、亠嬍持委熓鞘褂帽绢?lèi)藥的前提；不控制飲食，藥物不可能取得良好效果，或只能獲得暫時(shí)療效。②肥胖糖尿病者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下，限制每日攝入總熱量，增加活動(dòng)，減輕體重，否則用本類(lèi)藥可增加體重，加重病情。③老年病人及有腎功能不全者對(duì)本類(lèi)藥的代謝和排泄能力下降，不宜應(yīng)用。④餐前服藥效果較好，如有胃腸反應(yīng)，進(jìn)餐時(shí)服藥可減少反應(yīng)。⑤漏服一次藥，應(yīng)盡快補(bǔ)上，如已接近下次用藥時(shí)間，不要加倍用藥。⑥用藥期間，要定期檢查血糖及尿糖，在醫(yī)生指導(dǎo)下調(diào)節(jié)劑量。⑦本類(lèi)藥與其他藥合用，要注意藥物相互作用，征求醫(yī)生的指導(dǎo)。⑧將用胰島素治療改為本類(lèi)藥物治療時(shí)，如原用胰島素每日小于20單位，可直接換藥；如每日為20～40單位，在第一日減少胰島素用量30～50%的基礎(chǔ)上，加用本品；如原用胰島素每日大干40單位，則在第一日減少原胰島素用量的20％的基礎(chǔ)上，加用本品；以后視血糖、尿糖逐漸減少，逐步減少胰島素和調(diào)節(jié)本品用量。⑨對(duì)于病情較重、內(nèi)生胰島素分泌功能較低、合理飲食、體力活動(dòng)及本藥仍不能滿(mǎn)意控制血糖者，加用適量的胰島素有協(xié)同作用，有利于糖尿病的控制。

　　用藥期間應(yīng)定期測(cè)血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能，并進(jìn)行眼科檢查等。

　　不良反應(yīng)：

　?、倏捎懈篂a、頭痛、惡心、嘔吐、胃痛或不適；②較少見(jiàn)的有皮疹；③少見(jiàn)而嚴(yán)重的有黃疸、肝功能損害、骨髓抑制、粒細(xì)胞減少（表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、感染）、血小板減少癥（表現(xiàn)為出血、紫癜）等。

　　有時(shí)引起腹脹，惡心，嘔吐，腹瀉，膽汁淤積，皮膚紅斑，蕁麻疹，粒細(xì)胞缺乏，白細(xì)胞及血小板減少，低血糖等。引起肝損害。

　　本品有致甲狀腺腫的特性，口服時(shí)，發(fā)現(xiàn)有甲狀腺功能降低的現(xiàn)象，尤其對(duì)甲亢的病人更為明顯，甚至有死亡的病例報(bào)告。

　　本品有與氯磺丙脲類(lèi)似的抗利尿作用，而且可能導(dǎo)致粒細(xì)胞減少、再生障礙性貧血、骨髓發(fā)育不良、溶血性貧血、出血性血小板減少性紫瘢。

　　本品可引起皮膚光敏反應(yīng)及伴有潰瘍的苔癬樣皮膚反應(yīng)。

　　相互作用：

　?。?）與酒精同服時(shí)，可引起腹部絞痛、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅和低血糖。

　?。?）與β受體阻滯劑同用，可增加低血糖的危險(xiǎn)，而且可掩蓋低血糖的癥狀，如脈率增快、血壓升高；小量用選擇性β受體阻滯藥如阿替洛爾（atenolol）和美托洛爾（metoprolol）造成此種情況的可能性較少。

　?。?）氯霉素、胍乙啶、胰島素、單胺氧化酶抑制劑、保泰松、羥保泰松、丙磺舒、水楊酸鹽、磺胺類(lèi)與本品同時(shí)用，可加強(qiáng)降血糖作用。

　?。?）腎上腺皮質(zhì)激素、腎上腺素、苯妥英鈉、噻嗪類(lèi)利尿劑、甲狀腺素可增加血糖水平，與本類(lèi)藥同用時(shí)，可能需增加本類(lèi)藥的用量。

　　（5）香豆素類(lèi)抗凝劑與本類(lèi)藥同用時(shí)，最初彼此血漿濃度皆升高，但以后彼此血漿濃度皆減少，故需要調(diào)整兩者的用量。