藥理：

　　藥效學(xué)

　?、俅龠M(jìn)胰腺胰島B細(xì)胞分泌胰島素，先決條件是胰島B細(xì)胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能；②通過增加門靜脈胰島素水平或?qū)Ω闻K直接作用，抑制肝糖原分解和糖原異生作用，肝生成和輸出葡萄糖減少；③也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用（可能主要通過受體后作用），因此，總的作用是。

　　藥動學(xué)

　　口服吸收快，口服后2～3小時血藥濃度達(dá)峰值，持續(xù)時間可達(dá)8小時，Ｔ_1/2為1～2小時。95％經(jīng)肝臟代謝，只有5％經(jīng)腎排出，這是本品特有的、與其他磺酰脲類降糖藥的不同之處。

　　[藥理作用]本品為第二代磺脲類口服降血糖藥。本品的作用機(jī)制與其他口服磺脲類降血糖藥相同，在治療早期以促進(jìn)內(nèi)源性胰島素分泌為主，經(jīng)一段時間治療后其主要作用在于改善周圍組織對胰島素的敏感性。它是目前磺脲類口服降血糖藥中唯一不受腎功能影響的藥物，故可用于腎功能受損的糖尿病患者。

　　藥動學(xué)

　　本品口服易吸收，2～3h后達(dá)血藥峰濃度，主要在肝臟代謝，95％代謝產(chǎn)物通過膽汁，由糞便排泄，經(jīng)腎臟排泄量不足5％。半減期為24h，血漿蛋白結(jié)合率為99％。

　　適應(yīng)癥：

　　適用于單用飲食控制療效不滿意的輕、中度非胰島素依賴型糖尿病，病人胰島B細(xì)胞有一定的分泌胰島素功能，并且無嚴(yán)重的并發(fā)癥。

　　本品作用溫和，可根據(jù)患者的病情調(diào)整劑量，較少發(fā)生低血糖反應(yīng)，適用于單用飲食療法不能滿意地控制成年發(fā)病型糖尿病，特別是用于腎功能不全的糖尿病患者。

　　1.Ⅱ型糖尿病伴腎功不良者。

　　2.60歲以上的老年糖尿病患者。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　3.用其它口服糖尿病藥反復(fù)發(fā)生低血糖者。

　　4.僅需用小量藥物控制餐后的高血糖者。

　?、灯渌请孱惤堤撬幆熜Р患颜?，仍可試換用本品。

　　用法用量：

　　口服開始30mg，早餐前或早餐前及午餐前各1次，也可15mg，一日3次，三餐前服，必要時7日后每日遞增每日30mg。一般每日劑量90～120mg，最大劑量每日不超過180mg。

　　[制劑與規(guī)格]格列喹酮片30mg

　　[用法及用量]口服，每日60～120mg，分1～3次服。當(dāng)每日劑量不大于60mg時，可早餐時1次服用。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：30mg／片。

　　[用法及用量]應(yīng)嚴(yán)格遵守醫(yī)師對劑量及飲食的指導(dǎo)。

　　本品用于初期治療：一般于早餐時服用15mg開始。如證明劑量不夠，應(yīng)遵醫(yī)囑漸增劑量。但日劑量超過120mg后通常并不能進(jìn)一步改善其控制作用。

　　改用本品治療：在由具有類似作用的其他口服抗糖尿病藥改用本品時，根據(jù)已達(dá)到控制程度確定劑量。應(yīng)注意本品30mg的作用相當(dāng)于甲苯磺丁脲約1000mg.初始劑量常為15～30mg。僅可遵醫(yī)囑增加劑量。

　　當(dāng)本品日劑量不大于60mg時，可于早餐時一次服用。但于用餐時分2或3次服用可獲得更好的控制。

　　禁用慎用：

　　胰島素依賴型糖尿病、糖尿病性昏迷及前驅(qū)昏迷、并發(fā)酸中毒的糖尿病患者及孕婦禁用。

　　給藥說明：

　　本品30mg作用相當(dāng)甲苯磺丁脲0.5g，特點(diǎn)是吸收快，最高藥效時間與進(jìn)餐后血糖升高高峰時間比較一致，在磺酰脲類藥物中，半衰期最短，持續(xù)作用時間最短，引起嚴(yán)重持久的低血糖危險(xiǎn)性在磺酰脲類藥中最小。

　　本品僅約5％經(jīng)腎排泄，因此腎病患者一般耐受性良好，但腎病嚴(yán)重時須特別仔細(xì)地控制用藥。

　　糖尿病患者有患心血管疾病的傾向。這一特殊危險(xiǎn)只有嚴(yán)格執(zhí)行飲食療法方能減少?？诜堤撬幉粦?yīng)當(dāng)用來代替飲食療法。糖尿病飲食的設(shè)計(jì)主要是為了控制患者的體重，它與醫(yī)師可能提出的任何藥物療法完全無關(guān)。

　　如同治療糖尿病的所有藥物一樣。少吃一餐或不遵守醫(yī)師的推薦劑量，均可大大降低血糖水平，并可導(dǎo)致血糖濃度降低。如出現(xiàn)低血糖反應(yīng)，通?？蓴z人糖、糖食或甜飲料。如低血糖狀態(tài)持續(xù)存在，應(yīng)立即就醫(yī)。

　　不良反應(yīng)：

　　參閱甲苯磺丁脲，不良反應(yīng)較甲苯磺丁脲少。特別是本品只有5％經(jīng)腎排出，糖尿病合并輕至中度腎功能不全者用本品明顯比其他磺酰脲類藥優(yōu)越，重度腎功能不全者仍以用胰島素較適宜。

　　耐受性良好，僅少數(shù)患者有惡心和腹脹感等輕度胃腸道反應(yīng)。

　　所有磺脲類降血糖藥均有發(fā)生低血糖的臨床報(bào)道，尤其是優(yōu)降糖低血糖反應(yīng)較為常見。如不能正確即時處理，可能引起死亡。在按規(guī)定服用時，本品耐受性良好。罕見低血糖反應(yīng)，此可能與此藥的代謝排泄特點(diǎn)有關(guān)，它主要經(jīng)肝膽排泄，只有5％經(jīng)腎臟排泄，故當(dāng)伴有腎功損害時，不容易引起藥物蓄積而導(dǎo)致低血糖發(fā)生。對伴有腎臟損害的糖尿病人和老年患者，此藥比較安全。曾觀察到原用優(yōu)降糖（7例）或D860（1例）反復(fù)發(fā)生低血糖的病人，在換用糖適平后，低血糖發(fā)作全部停止。此外，不良反應(yīng)有皮膚過敏，惡心，頭重，脈搏加快等。

　　相互作用：

　　磺酰脲類降血糖藥的作用可被下列因素增強(qiáng)：體力活動、應(yīng)激、酒精，某些藥物如水楊酸類、磺胺類、保泰松制劑、抗結(jié)核藥、氯霉素、四環(huán)素類、香豆素衍生物、環(huán)磷酰胺及單胺氧化酶抑制藥。另一方面，同時給予氯丙嗪、擬交感神經(jīng)藥、皮質(zhì)激素、甲狀腺素、口服避孕藥及含煙酸的制劑可降低其降血糖作用。