
藥物滅活與體內過程:
藥物代謝:藥物滅活與體內消除的過程。
生物轉化后的結果:失活成為無藥理活性;活化—無藥理活性成為有藥理活性或產生有毒物質
1.藥物代謝反應:
分兩相。
第一相為氧化、還原或水解。
第二相為結合,是母藥或代謝物與內源性物質如葡萄糖醛酸和甘氨酸結合。醫(yī)`學教育網(wǎng)搜集整理結合物一般極性增加,活性降低或滅活。
2.肝微粒體酶系:
細胞色素P-450。
特點:對底物選擇性不高,可誘導與抑制,個體差異大。
肝藥酶誘導劑:如苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、卡馬西平、灰黃霉素,能誘導酶的活性,加速藥物的代謝,使藥物效應減弱。
肝藥酶抑制劑:如異煙肼、氯霉素、對氨基水楊酸、酮康唑、西咪替丁、保泰松,能抑制酶的活性,降低其它藥物的代謝,使藥物效應敏化。
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