藥理：

　　藥效學

　　參閱青霉素鈉。氯唑西林的抗菌譜與苯唑西林相仿，但對金葡菌的抗菌活性較后者為弱。對產(chǎn)β-酰胺酶的革蘭陽性菌感染，有人以本品與氨芐西林合用，因認為本品為酶抑制劑，能保護氨芐西林不被β-內(nèi)酰胺酶破壞，但本品的抑酶活性較差，臨床應用的劑量難以在體液（除尿外）中達到有效濃度，所以此種臨床應用價值不能肯定。

　　藥動學

　　肌內(nèi)注射本品0.5g，半小時血藥濃度達峰值，血藥峰濃度為15μg/ml.每小時靜脈滴注本品250mg，連續(xù)滴注3小時，滴注結束時和滴注后3小時的血藥濃度分別為15和0.6μg/ml.氯唑西林對胃酸穩(wěn)定，口服后自胃腸道吸收，但其吸收可受食物的影響。空腹口服本品500mg，血藥峰濃度于l小時到達，為9.1μg/ml.氯唑西林能滲入急性骨髓炎病人的骨組織、膿液和關節(jié)腔中，在胸腔積液中也有較高濃度。本品亦能透過胎盤進入胎兒，但難以透過正常的血腦屏障。蛋白結合率很高，可達95％。Ｔ1/2為0.5～l.l小時。500mg劑量的氯唑西林中約有9～22％在體內(nèi)代謝。本品主要通過腎小球濾過和腎小管分泌，自尿中排出?？诜冗蛭髁趾蠹s40～50％的攝入量于6小時經(jīng)尿排出。肌內(nèi)注射者尿中排泄量與口服者相仿。靜脈滴注62％經(jīng)尿排出?？诜o藥后，約10％的給藥量經(jīng)膽汁排泄。同時口服丙磺舒可增加氯唑西林的血藥濃度。血液透析和腹膜透析皆不能將氯唑西林自體內(nèi)清除。

　　適應癥：

　　本品的適應證與苯唑西林同。由于本品不易透過血腦屏障，所以很少用以治療腦膜炎。

　　用法用量：

　　1.肌內(nèi)注射成人每日4～6g，分4次；小兒每日按體重50～100mg/kg，分4次。肌注時可加0.5％利多卡因以減少疼痛。

　　2.靜脈注射或滴注成人每日4～8g，分2～4次；小兒每日按體重50～150mg/kg，分2～4次。靜注速度宜緩慢，一般為5分鐘。

　　3.口服劑量與肌注劑量同，空腹服用。

　　4.14天以內(nèi)新生兒體重低于2kg者，每12小時按體重25mg／kg；體重超過2kg者，每8小時給藥一次，3～4周的嬰兒給藥間期為6小時。

　　[制劑與規(guī)格]按氯唑西林計。注射用氯唑西林鈉0.5g

　　注：氯唑西林鈉1.09g相當于氯唑西林1g

　　肌肉注射，一日2-4g，分3-4次用；靜脈滴注，一日4-8g，分2-4次用。兒童一日30-50mg/kg，分次給予。口服劑量相同。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　禁用慎用：

　　青霉素過敏者忌用。

　　本品能降低膽紅質(zhì)結合能力，因此在有黃疸的新生兒應慎用本品。

　　腎功能嚴重減退時，本品的劑量應適當減少。

　　給藥說明：

　　參閱青霉素鈉和苯唑西林。

　?。?）腎功能嚴重減退時，本品的劑量應適當減少，大劑量靜脈給藥不宜使用。

　?。?）2.5～20％氯唑西林鈉溶液冷藏保存7天后將丟失活力5％。同樣溶液在室溫中放置4天后活性降低15％，以后藥物分解速度將加速。緩沖劑亦不能加強其穩(wěn)定性。

　　肌內(nèi)注射、靜脈注射和靜脈滴注溶液配制方法與苯唑西林鈉同。

　　不良反應：

　　參閱青霉素鈉。應用本品后也有個別病例發(fā)生粒細胞缺乏癥或淤膽型黃疸者。

　　青霉素過敏者忌用。鄰氯青霉素毒性極低，故臨床應用過程中不良反應的發(fā)生率低?？诜蟛糠莶∪耍s20％）出現(xiàn)輕度胃腸道反應，如輕度惡心、腹脹、腸鳴、腹瀉等。個別病人可有嘔吐，但不影響繼續(xù)給藥。應用臨床常用劑量時，未發(fā)現(xiàn)對肝、腎及造血系統(tǒng)有明顯傷害，個別病人偶可出現(xiàn)氨基轉移酶升高。靜脈注射極大劑量時可造成神經(jīng)損害。個別病人出現(xiàn)繼發(fā)口腔或腸道念珠菌的二重感染。

　　過敏反應仍多見，多為皮疹，偶亦有發(fā)生過敏性休克者。嚴重過量時可引起抽搐。

　　相互作用：

　　參閱青霉素鈉。在靜脈注射液中本品與琥乙紅霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、慶大霉素、卡那霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸鈉、維生素C和鹽酸氯丙嗪有配伍禁忌。

　　1％氯唑西林鈉與琥珀酸氫化可的松（0.02％）在氯化鈉注射液、5％葡萄糖注射液或葡萄糖氯化鈉注射液中于25℃可穩(wěn)定24小時。阿司匹林、磺胺藥在體內(nèi)和體外皆可抑制本品與血清蛋白的結合。