藥理：

　　本品是一種選擇性好、強(qiáng)效的可逆性A型MAOI，對(duì)中樞神經(jīng)遞質(zhì)結(jié)合位點(diǎn)沒有明顯親和力，對(duì)中樞單胺的生物合成、再吸收和釋放沒有抑制作用。在人體內(nèi)能提高血漿中催乳素水平，但對(duì)交感神經(jīng)腎上腺功能沒有明顯影響。與不可逆MAOI比較，本藥對(duì)REM睡眠有較不顯著的遏制作用，在抗抑郁的同時(shí)能改善睡眠質(zhì)量。

　　由于嗎氯貝胺具有抗內(nèi)源性和外源性抑郁癥的作用，起效快，停藥時(shí)無延遲效應(yīng)，很可能對(duì)治療重度抑郁癥產(chǎn)生重要療效。其良好的耐受性、長期使用時(shí)的安全性以及對(duì)老年人識(shí)別能力障礙有療效等優(yōu)點(diǎn)。尤適于老年患者和并發(fā)軀體病患者。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　口服后在胃腸道吸收大于95％，通過肝臟首過效應(yīng)代謝，單劑生物利用度為45％～60％，多劑量時(shí)為85％。表觀分布容積為75～95L/kg.代謝物有活性，但不強(qiáng)，半減期為1～2h，并具有較高的系統(tǒng)清除率（0.5～1.0L／min）。多次口服劑量能引起藥物在肝臟的清除率降低，表明具有自動(dòng)抑制或代謝物介導(dǎo)的代謝抑制。

　　適應(yīng)癥：

　　對(duì)雙相、單相、激動(dòng)型、阻滯型及各種亞型抑郁癥均有效。用本藥治療嚴(yán)重抑郁癥4～6周，有效率為60％～70％。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性阻滯和情緒抑郁癥狀的改善最顯著。對(duì)睡眠障礙也有一定效果。

　　另外，由于它具有神經(jīng)保護(hù)作用和識(shí)別增強(qiáng)作用，提示本品可能成為阿爾茨海默氏病的治療藥。

　　用法用量：

　　口服，開始每日300～450mg，分2～3次服。可漸加劑量，最大劑量每日600mg。應(yīng)在飯后服用，以減少食物中酪胺引起高血壓的危險(xiǎn)。應(yīng)勸說患者避免攝入含大量酪胺的食物。

　　[劑型與規(guī)格]片劑：150mg/片。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　禁用慎用：

　　肝功能障礙會(huì)引起清除率降低，劑量宜減少。

　　不良反應(yīng)：

　　常見的不良反應(yīng)為惡心。對(duì)心血管系統(tǒng)無影響，沒有抗膽堿能副作用及中樞興奮作用。

　　本品不良反應(yīng)與新型抗抑郁劑米塞林、三唑酮、氟西汀、維羅賽嗪、氟苯卓胺相似，主要有以下幾方面：

　　1.抗膽堿能反應(yīng)口干、便秘、視力模糊、尿潴留發(fā)生率較低。有報(bào)道應(yīng)用本品和丙咪嗪治療抑郁癥381例，口干發(fā)生率本品組14.8％，丙咪嗪組37％。便秘兩組發(fā)生率分別為0.5％和30％。

　　2.高血壓反應(yīng)應(yīng)用傳統(tǒng)的MAOI治療，若進(jìn)食富含酪胺的食物或合并擬交感藥物可引起高血壓反應(yīng)，尤其是非肼類MAOI更常見。本品治療時(shí)，不限制富含酪胺食物，未觀察到酪胺食物的升壓作用。有作者報(bào)告應(yīng)用本品治療500例，僅4例出現(xiàn)短時(shí)收縮壓增高，1例有輕微頭痛，無因血壓升高終止治療者。有14例與TCA聯(lián)合治療未見不良反應(yīng)。

　　3.胃腸道偶爾口有金屬味、口炎、惡心、腹部不適。

　　4.神經(jīng)系統(tǒng)可發(fā)生睡眠障礙、不安、眩暈、興奮、激動(dòng)、輕度躁狂。

　　相互作用：

　　禁止與哌替啶、右美沙芬合用。與西咪替丁伍用會(huì)引起清除率降低，劑量宜減少。

　　本品可增強(qiáng)芬太尼與布洛芬的作用，合用時(shí)應(yīng)適當(dāng)調(diào)整后兩者劑量。

　　服用本品時(shí)，應(yīng)避免進(jìn)食大量富含酪胺的食物，如干酪、酵母和大豆發(fā)酵制品。