
理化特性:
本品為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色或類白色。
藥理作用:
本品為單胺氧化酶抑制劑類抗抑郁藥,其作用是通過可逆性抑制腦內(nèi)A型單胺氧化酶,從而提高腦內(nèi)去甲腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺的水平,起到抗抑郁作用,具有作用快,停藥后單胺氧化酶活性恢復(fù)快的特點(diǎn)。
『藥代動(dòng)力學(xué)』
口服易吸收,單次口服50mg~300mg,血漿濃度峰值為0.3~2.7g/ml,達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)。生物利用度與劑量和重復(fù)用藥成正相關(guān)。血漿蛋白結(jié)合率約50%,表觀分布容積為75~95L/kg.體內(nèi)分布較廣,經(jīng)肝臟代謝,t1/2為2~3小時(shí),肝硬化病人平均滯留時(shí)間延長,故這類病人約需減半量。中度腎功能受損的病人一般無需作劑量調(diào)整。本品可經(jīng)乳汁分泌。
適應(yīng)癥:
抑郁癥。
用法用量:
口服開始劑量為一次50mg~100mg,一日2~3次。逐漸增加至一日150mg~450mg,高量為一日600mg。
注意事項(xiàng):
1.肝、腎功能嚴(yán)重不全者慎用。
2.本品禁止與其他抗抑郁藥物同時(shí)使用,以避免引起“高5-羥色胺綜合癥”的危險(xiǎn)。
3.使用中樞性鎮(zhèn)痛藥(度冷丁、可待因、美沙芬)、麻黃堿、偽麻黃堿或苯丙醇氨患者禁用本品。
4.患者有轉(zhuǎn)向躁狂傾向時(shí)應(yīng)立即停藥。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
5.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè)。
6.用藥期間應(yīng)定期檢查血象、心、肝、腎功能。
7.由其他抗抑郁藥換用本品,建議停藥2周后再開始使用本品;氟西汀應(yīng)停藥5周再開始使用本品。
『禁忌癥』
躁狂癥患者、嗜鉻細(xì)胞瘤、甲狀腺亢進(jìn)患者及對(duì)本品過敏者禁用。
『兒童用藥』
禁用。
『妊娠及哺乳期婦女用藥』
孕婦慎用。哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。
『老年患者用藥』
酌情減少用量。
不良反應(yīng):
有輕度惡心、口干、頭痛、頭暈、出汗、心悸、失眠、體位性低血壓等。少見不良反應(yīng)有過敏性皮疹。偶見意識(shí)障礙及肝功能損害。大劑量時(shí)可能誘發(fā)癲癇。
過量處理:
服藥過量后,經(jīng)過12小時(shí)左右潛伏期,迅速出現(xiàn)中樞神經(jīng)興奮狀態(tài),表現(xiàn)激越,出汗心動(dòng)過速、肌強(qiáng)直、反射亢進(jìn)、譫妄以及高血壓和高熱等。體溫高達(dá)40℃以上,舒張壓超過120mmHg時(shí),可有劇烈頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫和癲癇發(fā)作等高血壓腦病征象。少數(shù)病人出現(xiàn)低血壓,呼吸抑制及出血傾向。應(yīng)及時(shí)采取以下措施:(1)及時(shí)洗胃,清除胃內(nèi)毒物。(2)輸液并以滲透性利尿劑強(qiáng)迫利尿,尿液酸化(可輸入大量維生素C)有利于加速藥物的排泄。(3)視病情給予對(duì)癥治療和支持療法。
相互作用:
與西米替丁合用,可延緩本品的代謝。與酪胺含量高的食物(如奶酪)同服可能引起高血壓。
儲(chǔ)藏:
遮光,密封保存。
劑型規(guī)格:
75mg