
下面資料是吲達帕按的使用方法
藥理:
藥效學
降壓作用未明,可能為周圍血管阻力降低所致,本品的利尿作用不能解釋降壓作用,因降壓作用出現(xiàn)的劑量大大小于利尿作用的劑量。本品降壓時對心排血量、心率及心律影響小或無。長期用本品很少影響腎小球濾過率或腎血流量。本品的利尿作用是通過抑制遠端腎小管皮質(zhì)稀釋段的再吸收水與電解質(zhì)。
藥動學
口服吸收快而完全,生物利用度達93%,不受食物影響。血漿蛋白結(jié)合率為71~79%,也與血管平滑肌的彈性蛋白結(jié)合??诜?~2小時血藥濃度達高峰。口服單劑后約24小時達高峰降壓作用;多次給藥約8~12周達高峰作用,作用維持8周。半衰期為14~18小時。在肝內(nèi)代謝,產(chǎn)生19種代謝生物。約70%經(jīng)腎排泄,其中7%為原形,23%經(jīng)胃腸道排出。
[藥理作用]本品為降壓利尿藥,低劑量時以降壓為主。降壓作用與鈣拮抗有關(guān),通過選擇性擴張血管平滑肌,使外周血管阻力降低而產(chǎn)生。高劑量時有利尿作用,系抑制腎臟遠曲小管近側(cè)段對水、鈉重吸收而引起。在治療劑量范圍內(nèi),本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)及周圍神經(jīng)系統(tǒng)無明顯作用,不改變心率及心輸出量,不明顯影響腎血流和腎小球濾過率,對血糖、血脂等代謝亦無不良影響。
藥動學
本品口服吸收迅速、完全,達峰時間為0.5~1h,生物利用度在90%以上。吸收后主要分布于肝、腎和血液,次為心、肺、肌肉和脂肪,腦中濃度極低。血漿蛋白結(jié)合率為80%,表觀分布容積為60L/kg,消除半減期為14~18h.本品在體內(nèi)廣泛代謝,代謝物由尿及糞便排出,尿中原藥僅占5%。腎功能減退者清除不受明顯影響。
適應癥:
?、儆糜谥委?a href="http://www.348239.com/jibing/gaoxueya/" target="_blank" title="高血壓" class="hotLink">高血壓,單用或與其他降壓約合用。②用于治療充血性心力衰竭時的水鈉潴留浮腫。
本品適用于輕、中度高血壓病的治療。由于本品有利尿作用,不必與利尿藥同服,且本品1次給藥可維持24h作用,因此在輕、中度高血壓病治療中常作為首選藥。在治療充血性心力衰竭及肝臟疾病等原因引起的水、鈉潴留時,本品可作為輔助或替代藥。
用法用量:
1.成人常用量口服,一次2.5mg,每日1次。為治療水腫,可在1周后增至5mg,每日1次;為治療高血壓,可在4周后增至5mg,每日1次。老年人用量酌減。
2.小兒常用量未定。
[制劑與規(guī)格]吲達帕胺片2.5mg
口服,一日1次2.5mg,維持量隔日一次2.5mg.
[用法及用量]口服,每次2.5mg,每日1次,于早餐后服用。效果不佳者于服藥后1~2周增加劑量至每次2.5mg,每日2次。6~8周為一療程。每日劑量超過5mg,療效不再增加。
[劑型與規(guī)格]片劑:2.5mg/片。 醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理
禁用慎用:
?。?)對磺胺類藥不耐受者對本品也不耐受。
?。?)對妊娠的影響尚缺乏人體研究,動物研究未發(fā)現(xiàn)問題。
?。?)本品是否排入乳汁未詳,但人體應用未發(fā)生問題。
?。?)本品在小兒應用尚缺乏研究。
(5)老年人對降壓作用與電解質(zhì)改變較敏感,加以常有腎功能變化,應用本品須加注意。
?。?)下列情況慎用本品:①無尿或嚴重腎功能不全,此時利尿效果差,并可誘致氮質(zhì)血癥;②糖尿病,此時可使糖耐量更差;③痛風或高尿酸血癥,此時血尿酸可進一步增高;④肝功能不全,利尿后可促發(fā)肝昏迷;⑤交感神經(jīng)切除術(shù)后,此時降壓作用會加強。
無尿者、對本品過敏者、腦血管疾病及嚴重肝、腎功能減退者禁用。對于輕、中度肝、腎功能減退者,因本品可能加重氮質(zhì)血癥和促使肝性腦病發(fā)生,仍須慎用。孕婦及哺乳期婦女慎用。長期服藥應定期檢查血鉀及尿酸,尤其是有低血鉀傾向及痛風患者。
給藥說明:
?、贋闇p少電解質(zhì)平衡失調(diào)出現(xiàn)的可能,宜用較小的有效劑量;②作利尿用時,最好每晨給藥一次,以免夜間起床排尿;③用藥治療期間,注意及時補鉀;④應用本品而須作手術(shù)時,不必停用本品,但須告知麻醉醫(yī)師。
隨訪檢查:用藥期間定時測血糖、尿素氮、尿酸、血壓與血電解質(zhì)。
長期服藥應定期檢查血鉀及尿酸,尤其是有低血鉀傾向及痛風患者。
不良反應:
比較輕而短暫。
(1)較少見的有:腹瀉、頭痛、食欲減退、失眠、反胃、直立性低血壓。
?。?)少見的有:皮疹、瘙癢等過敏反應;低血鈉、低血鉀、低氯性堿中毒。
個別病例眩暈,頭痛,失眠,惡心等。少數(shù)病人可出現(xiàn)低血鉀。
輕微,一般不影響治療。主要有眩暈、頭痛、復視、上腹部不適、惡心、便秘、直立性低血壓、陽痿、性欲減退等。大劑量時因過度利尿引起電解質(zhì)紊亂、低血壓及肌肉無力等,應針對電解質(zhì)異常情況進行對癥處理。
相互作用:
(1)本品與腎上腺皮質(zhì)激素同用時利尿利鈉作用減弱。
?。?)本品與胺碘酮同用時由于血鉀低而易致心律失常。
?。?)本品與口服抗凝藥同用時抗凝效應減弱。
?。?)本品與非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥同用時本品的利鈉作用減弱。
(5)本品與洋地黃類藥同用時可因失鉀而致洋地黃中毒。
(G)本品與多巴胺同用時利尿作用增強。
(7)本品與其他種類降壓藥同用時降壓作用增強。
(8)本品與擬交感藥同用時降壓作用減弱。
本品與β受體阻滯藥、鈣拮抗藥、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑或甲基多巴等合用能增加降壓療效及耐受性。本品可能增加洋地黃及鋰鹽制劑等的毒性。