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丙磺舒片使用方法

  理化特性:

  本品為白色片。

  藥理作用:

 ?。?)抑制尿酸鹽在腎小管的主動重吸收,增加尿酸鹽的排泄,降低血中尿酸鹽的濃度,從而減少尿酸沉積。防止尿酸鹽結(jié)晶的生成,減少關(guān)節(jié)的損傷,亦可促進(jìn)已形成的尿酸鹽的溶解。本品無抗炎、鎮(zhèn)痛作用,用于慢性痛風(fēng)的治療。

 ?。?)可以競爭性抑制弱有機(jī)酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌,從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間??勺鳛榭股刂委煹妮o助用藥。

 ?。?)急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為1600mg/kg。

  『藥代動力學(xué)』

  口服后吸收迅速、完全。血漿蛋白結(jié)合率為65%~90%,主要與白蛋白結(jié)合。成人一次口服1g,2~4小時血藥濃度達(dá)峰值,血藥峰值濃度為30mg/ml以上;一次口服2g時4小時達(dá)峰值,血藥峰值為150~200mg/ml,小兒按體重一次口服25mg/kg,3~9小時血藥濃度達(dá)峰值。T1/2隨用藥量而改變,口服0.5g為3~8小時,2g為6~12小時。排尿酸有效血藥濃度需100~200mg/ml。

  本品在肝內(nèi)代謝成羧基化代謝物及羥基化合物,這些代謝物均具有促尿酸排泄的活性。代謝物主要經(jīng)腎排出,在24~48小時中約有5%~10%的給藥量以原形排出。

  適應(yīng)癥:

  用于(1)高尿酸血癥伴慢性痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎痛風(fēng)石,但必須①腎小球?yàn)V過濾大于50~60ml/分鐘;②無腎結(jié)石腎結(jié)石史;③非酸性尿;④不服用水楊酸類藥物者。

 ?。?)作為抗生素治療的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時,可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長時間。

  用法用量:

  口服(1)慢性痛風(fēng)的高尿酸血癥:成人一次0.25g,一日2次,一周后可增至一次0.5g,一日2次。

  (2)增強(qiáng)青霉素類的作用:成人一次0.5g,一日4次。2~14歲或體重在50kg以下兒童,首劑按體重0.025g/kg或按體表面積0.7g/m2,以后每次0.01g/kg或0.3g/m2,一日4次。

  注意事項(xiàng):

 ?。?)下述人員不宜服用本品:老年人、肝腎功能不全、活動性消化性潰瘍或病史及腎結(jié)石等。

 ?。?)痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀尚未控制時不用本品;如在本品治療期間有急性發(fā)作,可繼續(xù)應(yīng)用原來的用量,同時給予秋水仙堿或其他非甾體抗炎藥治療。

 ?。?)服用本品時應(yīng)保持?jǐn)z入足量水分(日2500ml左右),防止形成腎結(jié)石,必要時同時服用堿化尿液的藥物。

  (4)治療痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎,如患者有輕度腎功能不全,而24小時尿酸排泄量又未超過700mg,一般每天劑量不超過2g.

 ?。?)用本品期間不宜服水楊酸類制劑。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

 ?。?)定期檢測血和尿pH值、肝腎功能及血尿酸和尿尿酸等。

  (7)根據(jù)臨床表現(xiàn)及血和尿尿酸水平調(diào)整藥物用量,原則上以最小有效量維持較長時間。

  『禁忌癥』

  (1)對本品及磺胺類藥過敏者。

 ?。?)腎功能不全者。

 ?。?)伴有腫瘤的高尿酸血癥者,或使用細(xì)胞毒的抗癌藥、放射治療患者,均不宜使用本品,因可引起急性腎病。

  『兒童用藥』

  2歲以下兒童禁用。

  『妊娠及哺乳期婦女用藥』

  本品能通過胎盤出現(xiàn)于臍血中。孕婦及哺乳期婦女禁用。

  『老年患者用藥』

  老年患者因腎功能減退,用量酌減。

  不良反應(yīng):

 ?。?)胃腸道癥狀如惡心或嘔吐等,見于約5%的服用者。偶可引起消化性潰瘍。

 ?。?)能促進(jìn)腎結(jié)石形成,應(yīng)保證尿pH值6.0~6.5。大量飲水并同服堿化尿液的藥物,以防腎結(jié)石

 ?。?)本品與磺胺出現(xiàn)交叉過敏反應(yīng),包括皮疹、皮膚瘙癢及發(fā)熱等,但少見。

  (4)偶引起白細(xì)胞減少、骨髓抑制及肝壞死等少見不良反應(yīng)。

  相互作用:

 ?。?)飲酒,氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪類等利尿藥可增加血清尿酸濃度,本品與這些藥同用時需注意調(diào)整用量,以控制高尿酸血癥。

  (2)與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時,可抑制本品的排尿酸作用。

 ?。?)與吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用時,后者的血藥濃度增高,毒性因而加大。

 ?。?)與各類青霉素、頭孢菌素同用時,后者的血藥濃度增高,并維持較長時間,毒性因而加大,尤其是對腎臟的毒性。

  (5)與口服降糖藥同用時,后者的效應(yīng)增強(qiáng)。  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

 ?。?)與甲氨蝶呤同用時,后者的血藥濃度可能增高,毒性加大。

  (7)與呋喃妥因同用時,由于腎小管分泌作用受到抑制,使呋喃妥因在尿中抗感染的療效減低。

 ?。?)與利福平同用時,因二藥被肝臟攝取有競爭,故利福平的血藥濃度可增高并時間延長、毒性加大。臨床上一般不主張為了提高利福平的血藥濃度而兩藥并用。

 ?。?)與磺胺藥同用時,因后者由腎排泄減慢,血藥濃度升高。長期共用時應(yīng)定期檢測磺胺藥的血藥濃度。

  儲藏:

  遮光,密封保存。

  劑型規(guī)格:

  (1)0.25g(2)0.5g

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