理化特性：

　　本品為白色片。

　　藥理作用：

　?。?）抑制尿酸鹽在腎小管的主動重吸收，增加尿酸鹽的排泄，降低血中尿酸鹽的濃度，從而減少尿酸沉積。防止尿酸鹽結(jié)晶的生成，減少關(guān)節(jié)的損傷，亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解。本品無抗炎、鎮(zhèn)痛作用，用于慢性痛風的治療。

　?。?）可以競爭性抑制弱有機酸（如青霉素、頭孢菌素）在腎小管的分泌，從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。可作為抗生素治療的輔助用藥。

　　（3）急性毒性試驗結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為1600mg/kg。

　　『藥代動力學』

　　口服后吸收迅速、完全。血漿蛋白結(jié)合率為65%～90%，主要與白蛋白結(jié)合。成人一次口服1g，2～4小時血藥濃度達峰值，血藥峰值濃度為30mg/ml以上；一次口服2g時4小時達峰值，血藥峰值為150～200mg/ml，小兒按體重一次口服25mg/kg，3～9小時血藥濃度達峰值。T1/2隨用藥量而改變，口服0.5g為3～8小時，2g為6～12小時。排尿酸有效血藥濃度需100～200mg/ml。

　　本品在肝內(nèi)代謝成羧基化代謝物及羥基化合物，這些代謝物均具有促尿酸排泄的活性。代謝物主要經(jīng)腎排出，在24～48小時中約有5%～10%的給藥量以原形排出。

　　適應癥：

　　用于（1）高尿酸血癥伴慢性痛風性關(guān)節(jié)炎及痛風石，但必須①腎小球濾過濾大于50～60ml/分鐘；②無腎結(jié)石或腎結(jié)石史；③非酸性尿；④不服用水楊酸類藥物者。

　?。?）作為抗生素治療的輔助用藥，與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林（nafcillin）等抗生素同用時，可抑制這些抗生素的排出，提高血藥濃度并能維持較長時間。

　　用法用量：

　　口服（1）慢性痛風的高尿酸血癥：成人一次0.25g，一日2次，一周后可增至一次0.5g，一日2次。

　?。?）增強青霉素類的作用：成人一次0.5g，一日4次。2～14歲或體重在50kg以下兒童，首劑按體重0.025g/kg或按體表面積0.7g/m²，以后每次0.01g/kg或0.3g/m²，一日4次。

　　注意事項：

　?。?）下述人員不宜服用本品：老年人、肝腎功能不全、活動性消化性潰瘍或病史及腎結(jié)石等。

　?。?）痛風性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作癥狀尚未控制時不用本品；如在本品治療期間有急性發(fā)作，可繼續(xù)應用原來的用量，同時給予秋水仙堿或其他非甾體抗炎藥治療。

　?。?）服用本品時應保持攝入足量水分（日2500ml左右），防止形成腎結(jié)石，必要時同時服用堿化尿液的藥物。

　?。?）治療痛風性關(guān)節(jié)炎，如患者有輕度腎功能不全，而24小時尿酸排泄量又未超過700mg，一般每天劑量不超過2g.

　?。?）用本品期間不宜服水楊酸類制劑。  醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　　（6）定期檢測血和尿pH值、肝腎功能及血尿酸和尿尿酸等。

　?。?）根據(jù)臨床表現(xiàn)及血和尿尿酸水平調(diào)整藥物用量，原則上以最小有效量維持較長時間。

　　『禁忌癥』

　　（1）對本品及磺胺類藥過敏者。

　?。?）腎功能不全者。

　?。?）伴有腫瘤的高尿酸血癥者，或使用細胞毒的抗癌藥、放射治療患者，均不宜使用本品，因可引起急性腎病。

　　『兒童用藥』

　　2歲以下兒童禁用。

　　『妊娠及哺乳期婦女用藥』

　　本品能通過胎盤出現(xiàn)于臍血中。孕婦及哺乳期婦女禁用。

　　『老年患者用藥』

　　老年患者因腎功能減退，用量酌減。

　　不良反應：

　?。?）胃腸道癥狀如惡心或嘔吐等，見于約5%的服用者。偶可引起消化性潰瘍。

　?。?）能促進腎結(jié)石形成，應保證尿pH值6.0～6.5。大量飲水并同服堿化尿液的藥物，以防腎結(jié)石。

　?。?）本品與磺胺出現(xiàn)交叉過敏反應，包括皮疹、皮膚瘙癢及發(fā)熱等，但少見。

　?。?）偶引起白細胞減少、骨髓抑制及肝壞死等少見不良反應。

　　相互作用：

　　（1）飲酒，氯噻酮、利尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺以及噻嗪類等利尿藥可增加血清尿酸濃度，本品與這些藥同用時需注意調(diào)整用量，以控制高尿酸血癥。

　?。?）與阿司匹林或其他水楊酸鹽同用時，可抑制本品的排尿酸作用。

　?。?）與吲哚美辛、氨苯砜、萘普生等同用時，后者的血藥濃度增高，毒性因而加大。

　?。?）與各類青霉素、頭孢菌素同用時，后者的血藥濃度增高，并維持較長時間，毒性因而加大，尤其是對腎臟的毒性。

　?。?）與口服降糖藥同用時，后者的效應增強。  醫(yī)學教育網(wǎng)搜集整理

　?。?）與甲氨蝶呤同用時，后者的血藥濃度可能增高，毒性加大。

　?。?）與呋喃妥因同用時，由于腎小管分泌作用受到抑制，使呋喃妥因在尿中抗感染的療效減低。

　　（8）與利福平同用時，因二藥被肝臟攝取有競爭，故利福平的血藥濃度可增高并時間延長、毒性加大。臨床上一般不主張為了提高利福平的血藥濃度而兩藥并用。

　　（9）與磺胺藥同用時，因后者由腎排泄減慢，血藥濃度升高。長期共用時應定期檢測磺胺藥的血藥濃度。

　　儲藏：

　　遮光，密封保存。

　　劑型規(guī)格：

　　（1）0.25g（2）0.5g