
理化特性:
本品為糖衣或薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
藥理作用:
藥效學(xué):本品具鎮(zhèn)痛、抗炎、解熱作用。其作用機(jī)制通過(guò)對(duì)環(huán)氧酶的抑制而減少前列腺素的合成,由此減輕因前列腺素引起的組織充血、腫脹、降低周?chē)窠?jīng)痛覺(jué)的敏感性。它通過(guò)下丘腦體溫調(diào)節(jié)中心而起解熱作用。
『藥代動(dòng)力學(xué)』
口服易吸收,與食物同服時(shí)吸收減慢,但吸收量不減少。與含鋁和鎂的抗酸藥同服不影響吸收。血漿蛋白結(jié)合率為99%.服藥后1.2~2.1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,用量200mg時(shí),血藥濃度為22ug/ml~27ug/ml,用量400mg時(shí)為23ug/ml~45ug/ml,用量600mg時(shí)為43ug/ml~57ug/ml.一次給藥后T12一般為1.82小時(shí),服藥5小時(shí)后關(guān)節(jié)液濃度與血藥濃度相等,以后的12小時(shí)內(nèi)關(guān)節(jié)液濃度高于血漿濃度本品在肝內(nèi)代謝,60%~90%經(jīng)腎由尿排出,100%于24小時(shí)內(nèi)排出,其中約1%為原形物,一部分隨糞便排出。
適應(yīng)癥:
本品為非甾體抗炎藥。適用于
1、緩解類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、脊柱關(guān)節(jié)病、痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等各種慢性關(guān)節(jié)炎的急性發(fā)作期或持續(xù)性的關(guān)節(jié)腫痛癥狀,無(wú)病因治療及控制病程的作用。
2、治療非關(guān)節(jié)性的各種軟組織風(fēng)濕性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛等。
3、急性的輕、中度疼痛如:手術(shù)后、創(chuàng)傷后、勞損后、原發(fā)性痛經(jīng)、牙痛、頭痛等。
4、對(duì)成人和兒童的發(fā)熱有解熱作用。
用法用量:
1、成人常用量口服。
?。?)抗風(fēng)濕,一次0.4g~0.6g,一日3~4次類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎比骨關(guān)節(jié)炎用量要大些。
?。?)輕或中等疼痛及痛經(jīng)的止痛,一次0.2g~0.4g,每4~6小時(shí)一次。成人用量最大限量一般為每天2.4g。
2、小兒常用量口服。每次按體重5mg/kg~10mg/kg,一日3次。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理
注意事項(xiàng):
1、用于晚期妊娠婦女可使孕期延長(zhǎng),引起難產(chǎn)及產(chǎn)程延長(zhǎng)。孕婦及哺乳期婦女不宜用。
2、對(duì)血小板聚集有抑制作用,可使出血時(shí)間延長(zhǎng),但停藥24小時(shí)即可消失。
3、可使血尿素氮及血清肌酐含量升高,肌酐清除率下降。
4、有下列情況者應(yīng)慎用:
?。?)原有支氣管哮喘者,用藥后可加重。
?。?)心功能不全、高血壓,用藥后可致水潴留、水腫。
(3)血友病或其他出血性疾?。ò系K及血小板功能異常),用藥后出血時(shí)間延長(zhǎng),出血傾向加重。
?。?)有消化道潰瘍病史者,應(yīng)用本品時(shí)易出現(xiàn)胃腸道副作用,包括產(chǎn)生新的潰瘍。
?。?)腎功能不全者用藥后腎臟不良反應(yīng)增多,甚至導(dǎo)致腎功能衰竭。
(6)長(zhǎng)期用藥時(shí)應(yīng)定期檢查血象及肝、腎功能。
『禁忌癥』
對(duì)阿司林或其他非甾體類(lèi)消炎藥過(guò)敏者對(duì)本品可有交叉過(guò)敏反應(yīng),對(duì)阿司匹林過(guò)敏的哮喘者,本品也可引起支氣
管痙攣。對(duì)這類(lèi)患者禁用本品。
『妊娠及哺乳期婦女用藥』
禁用
不良反應(yīng):
1、消化道癥狀包括消化不良、胃燒灼感、胃痛、惡心、嘔吐,出現(xiàn)于16%長(zhǎng)期服用者,停藥上述癥狀消失,不停藥者大部分亦可耐受。少數(shù)(<1%)出現(xiàn)胃潰瘍和消化道出血,亦有因潰瘍穿孔者。
2、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如頭痛、嗜睡、暈眩、耳鳴少見(jiàn),出現(xiàn)在1%~3%患者。
3、腎功能不全很少見(jiàn),多發(fā)生在有潛在性腎病變者;但少數(shù)服用者可出現(xiàn)下肢浮腫。
4、其他少見(jiàn)癥狀有皮疹,支氣管哮喘發(fā)作、肝酶升高、白細(xì)胞減少等。
5、用藥期間如出現(xiàn)胃腸出血,肝、腎功能損害,視力障礙、血象異常以及過(guò)敏反應(yīng)等情況,即應(yīng)停藥。
過(guò)量處理:
藥物的不良反應(yīng)與所服用的劑量呈正相關(guān),因此,服藥超量時(shí)應(yīng)作緊急處理包括催吐、洗胃、口服活性炭、抗酸藥或(和)利尿藥,并給予監(jiān)測(cè)及其它支持方法。
相互作用:
1、飲酒或與其他非甾體類(lèi)消炎藥同用時(shí)增加胃腸道副作用,并有致潰瘍的危險(xiǎn)。長(zhǎng)期與對(duì)乙酰氨基酚同用時(shí)可增加對(duì)腎臟的毒副作用。
2、與阿司匹林或其他水楊酸類(lèi)藥物同用時(shí),藥效不增強(qiáng),而胃腸道不良反應(yīng)及出血傾向發(fā)生率增高。
3、與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時(shí)有增加出血的危險(xiǎn)。
4、與呋塞米同用時(shí),后者的排鈉和降壓作用減弱。
5、與維拉帕米、硝苯啶同用時(shí),本品的血藥濃度增高。
6、本品可增高地高辛的血濃度,同用時(shí)須注意調(diào)整地高辛的劑量。
7、本品可增強(qiáng)抗糖尿病藥(包括口服降糖藥)的作用。
8、本品與抗高血壓藥同用時(shí)可影響后者的降壓效果。
9、丙磺舒可降低本品的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同用時(shí)宜減少本品劑量。
10、本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血濃度,甚至可達(dá)中毒水平,故本品不應(yīng)與中或大劑量甲氨蝶呤同用。
儲(chǔ)藏:
密閉保存。
劑型規(guī)格:
?。?)0.1g
(2)0.2g
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