理化特性：

　　本品為無色或幾乎無色的黏稠澄明液體。

　　藥理特性：

　　塞替派為細胞周期非特異性藥物，在生理條件下，形成不穩(wěn)定的亞乙基亞胺基，具有較強的細胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結，干擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對人尚不十分清楚。近年來證明本品對人垂體促卵泡激素含量有影響。

　　『藥代動力學』

　　本品不易從消化道吸收。注射后廣泛分布在各組織內，1～4小時后血漿濃度下降90%，24～48小時大部分藥物通過腎臟排出。血漿蛋白結合率為10%，主要和白蛋白、脂蛋白結合，對白蛋白親和力最大。半衰期（T_1/2）約3小時。尚無資料明藥物能否通過胎盤屏障。

　　適應癥：

　　主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃腸道腫瘤等。

　　用法用量：

　　靜脈或肌內注射（單一用藥）：一次10mg（0.2mg/kg），一日1次，連續(xù)5天后改為每周3次，一療程總量300mg，如血象良好，在第一療程結束后1.5～2月后可重復療程。

　　胸腹腔或心包腔內注射：一次10～30mg，每周1～2次。

　　膀胱腔內灌注：每次排空尿液后將導尿管插入膀胱內向腔內注入50～100mg（溶于50～100ml氯化鈉注射液中），每周1～2次，10次為一療程。

　　動脈注射：每次10～20mg用法同靜脈。

　　瘤內注射：開始按體重0.6～0.8mg/kg向瘤體內直接注射，以后維持治療根據(jù)患者情況按體重0.07～0.8mg/kg注射，每1～4周重復。

　　兒童用量：肌注或靜脈，根據(jù)體重每次0.2～0.3mg/kg，一日1次，連用5次后改為一周1次，約25～40mg為一療程。

　　注意事項：

　　1.妊娠初期的3個月應避免使用此藥，因其有致突變或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形；

　　2.下列情況應慎用或減量使用：骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿系結石或痛風病史；

　　3.用藥期間每周都要定期檢查外周血象，白細胞與血小板及肝、腎功能。停藥后3周內應繼續(xù)進行相應檢查，已防止出現(xiàn)持續(xù)的嚴重骨髓抑制；

　　4.肝腎功能較差時，本品應用較低的劑量；  醫(yī)學教育網搜集整理

　　5.在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血癥，可給予大量補液或別嘌呤醇；

　　6.盡量減少與其它烷化劑聯(lián)合使用，或同時接受放射治療。

　　『禁忌癥』

　　對本藥過敏者，有嚴重肝腎功能損害，嚴重骨髓抑制者。

　　『妊娠及哺乳期婦女用藥』

　　不推薦孕婦應用此藥，因可能有致畸性。尚沒有對受乳嬰兒影響的報道。

　　不良反應：

　　1.骨髓抑制是最常見的劑量限制毒性，多在用藥后l～6周發(fā)生，停藥后大多數(shù)可恢復。有些病例在療程結束時開始下降，少數(shù)病例抑制時間較長。亦可有食欲減退、惡心及嘔吐等胃腸反應。

　　2.少見過敏，個別有發(fā)熱及皮疹。有少量報告有出血性膀胱炎，注射部位疼痛，頭痛、頭暈，閉經及影響精子形成。

　　過量處理：

　　藥物過量后沒有解毒藥物。以往出現(xiàn)骨髓毒性后建議輸注全血或白細胞、血小板懸液。目前，白細胞下降可使用粒細胞集落刺激因子。

　　相互作用：

　　1.塞替派可增加血尿酸水平，為了控制高尿酸血癥可給予別嘌呤醇；

　　2.與放療同時應用時，應適當調整劑量；

　　3.與琥珀膽堿同時應用可使呼吸暫停延長，在接受塞替派治療的病人，應用琥珀膽堿前必須測定血中假膽堿酯酶水平。

　　4.與尿激酶同時應用可增加塞替派治療膀胱癌的療效，尿激酶為纖維蛋白溶酶原的活化劑，可增加藥物在腫瘤組織中的濃度。

　　儲藏：

　　遮光、密閉、在冷處保存。

　　劑型規(guī)格：

　　1ml∶10mg