藥理：

　　藥效學(xué)

　　塞替派為細(xì)胞周期非特異性藥物，在生理?xiàng)l件下，形成不穩(wěn)定的亞乙基亞胺基，具有較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用。塞替派干擾DNA和RNA的功能，也能與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　注射后廣泛分布在各組織內(nèi)。主要通過腎臟排泄。

　　適應(yīng)癥：

　　主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內(nèi)注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于原發(fā)性肝癌、子宮頸癌、胃腸道癌和黑色素瘤等。

　　用法用量：

　?。?）靜脈或肌內(nèi)注射：一次10mg（0.2mg/kg），用氯化鈉注射液溶解，每日一次，連續(xù)5次后改為每周3次，一療程總量300mg，如血象良好，在第一療程結(jié)束后1.5—2月可重復(fù)療程。

　?。?）胸腹腔或心包腔內(nèi)注射：一次10—30mg，每周1一2次。

　?。?）動(dòng)脈注射：一次10—20mg，每日1次，總量200—300mg。

　?。?）膀胱腔內(nèi)灌注：每次排空尿液后將導(dǎo)尿管插入膀胱腔內(nèi)，再自導(dǎo)尿管內(nèi)注入塞替派50一100mg（溶于50一100ml氯化鈉注射液中），每周1一2次，10次為一療程。

　　[制劑與規(guī)格]注射用塞替派（1）5mg（2）10mg  醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　?。?）肌注或靜注，每次每平方米6mg，成人每次10mg，一日1次，連用5日后改每周3次。也有一次20-30mg，1-2周注射1次，總量200-300mg為一療程。如血象良好，第一療程1.5-2月后，按需可再作治療。（2）胸腹腔及心包腔內(nèi)注射，每次10-50mg，每周1-2次，注射前盡量抽出積液。（3）動(dòng)脈注射或區(qū)域性灌注，每次10-20mg.（4）腫瘤內(nèi)注射，單處或多處注射，每次不超過10mg.（5）膀胱內(nèi)灌注，每次60mg，用30-60ml生理鹽水或注射用水溶解。將尿排空后經(jīng)導(dǎo)尿管注入，變換體位，保留2小時(shí)，每周1次，4周后改為每月1次，共10次。

　　禁用慎用：

　　（1）妊娠初期的3個(gè)月應(yīng)避免使用此藥，因其有致突變或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形。

　　（2）下列情況應(yīng)慎用：骨髓抑制、有痛風(fēng)病史、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細(xì)胞浸潤骨髓、有泌尿系結(jié)石史。

　　給藥說明：

　　（1）肝腎功能較差時(shí)，本品應(yīng)用較低的劑量。

　?。?）在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血癥，可給予大量補(bǔ)液、尿堿化及／或給予別嘌醇。

　?。?）用藥期間須定期檢查外周血象白細(xì)胞與血小板及肝、腎功能。

　　不良反應(yīng)：

　　骨髓抑制是最常見的劑量限制毒性，多在用藥后1一6周發(fā)生，停藥后大多可恢復(fù)。有些病例在療程結(jié)束時(shí)開始下降，少數(shù)病例抑制時(shí)間較長。其他可有食欲減退、惡心及嘔吐等，個(gè)別有發(fā)熱及皮疹。

　　骨髓抑制，白細(xì)胞及血小板減少。可引起胃腸道反應(yīng)，惡心嘔吐，食欲不振，腹瀉。個(gè)別病例有藥熱，皮疹。

　　相互作用：

　?。?）塞替派可增加血尿酸水平，為了控制高尿酸血癥可給予別嘌醇。

　　（2）與放射同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)調(diào)整劑量。

　?。?）與琥珀膽堿同時(shí)應(yīng)用可使呼吸暫停延長，在接受塞替派治療的病人，應(yīng)用琥珀膽堿前必須測(cè)定血中假膽堿酯酶水平。

　?。?）與尿激酶同時(shí)應(yīng)用可增加塞替派治療膀胱癌的療效，尿激酶為纖維蛋白溶酶原的活化劑，可增加藥物在腫瘤組織中的濃度。