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【氯丙嗪體內過程】口服或注射均易吸收,但吸收速度受劑型、胃內食物的影響,如同時服用膽堿受體阻斷藥,可顯著延緩其吸收。口服氯丙嗪2~4小時血漿藥物濃度達峰值,肌注吸收迅速,但因刺激性強應深部注射,其生物利用度比口服大3~4倍,這與口服具有首過效應有關。吸收后,約90%與血漿蛋白結合。氯丙嗪具有高親脂性,易透過血腦屏障,腦組織中分布較廣,以下丘腦、基底神經節(jié)、醫(yī)學教|育網搜集整理丘腦和海馬等部位濃度最高,腦內濃度可達血漿濃度的10倍。氯丙嗪主要經肝微粒體酶代謝成去甲氯丙嗪、氯吩噻嗪、甲氧基化或羥化產物及葡萄糖醛酸結合物。氯丙嗪及其代謝物主要經腎排泄。老年患者對氯丙嗪的代謝與消除速率減慢。不同個體口服相同劑量氯丙嗪后,血漿藥物濃度相差可達10倍以上,因此,臨床用藥應個體化。氯丙嗪排泄緩慢,停藥后2~6周,甚至6個月,尿中仍可檢出,這可能是氯丙嗪脂溶性高,蓄積于脂肪組織的結果。
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