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受體脫敏是指在長期使用一種激動藥后，組織或細胞對激動藥的敏感性和反應性下降的現(xiàn)象。如臨床長期應用異丙腎上腺素治療哮喘，可以引起異丙腎上腺素療效逐漸變弱。另外維生素A還可使胰島素受體脫敏。

根據產生的機制不同，可將受體脫敏分為同源脫敏和異源脫敏。

同源脫敏是指只對一種類型受體的激動藥的反應下降醫(yī)學教育網|收集整理，而對其他類型受體激動藥的反應性不變。同源脫敏往往是由于受體蛋白磷酸化，受體結構破壞、受體定位改變、受體合成減少等所致。如胰島素受體、生長激素受體、黃體生成素受體、血管緊張素Ⅱ受體等肽類配體的受體都存在同源脫敏。

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