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環(huán)磷酰胺是精神病學主治醫(yī)師考試可能涉及到的知識點,醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理了相關知識點,供考生參考。
化學名:P-【N,N-雙-(2-氯乙基)】-1-氧-3-氮-2-磷雜環(huán)己烷-P-氧化物一水合物。
性質:1.環(huán)磷酰胺含一分子結晶水,為白色結晶或粉末。失去結晶水即液化。
2.環(huán)磷酰胺可溶于水,水溶液不穩(wěn)定,遇熱更易被水解。注射劑為其滅菌結晶或粉末,溶解后應盡快使用。
3.環(huán)磷酰胺是一個前藥,由于氮芥部分上連有一個吸電子的環(huán)狀磷酰基,降低了烷基化的能力,體外幾乎無抗腫瘤活性,進入體內后在肝中被細胞色素P450氧化酶氧化生成4-羥基環(huán)磷酰胺,通過互變異構與醛型平衡存在,在正常組織中氧化為無毒代謝物,對正常組織無影響。而腫瘤細胞中缺乏正常組織所具有的酶,不能進行上述轉化,代謝物經β消除產生丙烯醛、磷酰氮芥及其水解產物氮芥。三者都是較強的烷化劑。
用途:環(huán)磷酰胺抗瘤譜較廣,毒性較其他氮芥類藥物小。對淋巴瘤、白血病、多發(fā)性骨髓瘤等均有效。
4.異環(huán)磷酰胺(Ifosfamide)
異環(huán)磷酰胺也是前藥,體外無活性,需在體內經代謝活化后發(fā)揮藥效。體內代謝途徑與環(huán)磷酰胺相似。抗瘤譜與環(huán)磷酰胺不完全相同,臨床與尿路保護劑美司納(Mesna)配合使用醫(yī)學教育|網(wǎng)搜集整理,以減小對尿道刺激引起的毒性。用于骨及軟組織肉瘤、非小細胞肺癌、乳腺癌等。