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藥效學即藥物效應動力學，是研究藥物對機體的作用及作用機制。

藥物對機體的作用是增強或減弱原有的功能，增強可以稱之為興奮或激動，如咖啡因興奮中樞，減弱者稱之為抑制或拮抗，如阿司匹林用于退熱。

藥物的作用機制是研究藥物如何與機體細胞結(jié)合而發(fā)揮作用的。大多數(shù)藥物的作用來自藥物與機體生物大分子之間的相互作用，這種相互作用引起了機體生理、生化功能的改變。機體的每一個細胞都有其復雜的生命活動過程，而藥物的作用又幾乎涉及與生命代謝活動過程有關(guān)的所有環(huán)節(jié)，因此藥物的作用機制十分復雜。已知的藥物作用機制涉及受體、酶、離子通道、核酸、載體、免疫系統(tǒng)、基因等。此外，有些藥物通過其理化作用(如抗酸藥)或補充機體所缺乏的物質(zhì)而發(fā)揮作用。其中受體受體是一類介導細胞信號轉(zhuǎn)導的功能蛋白質(zhì)，能識別周圍環(huán)境中某種微量化學物質(zhì)，首先與之結(jié)合，并通過中介的信息放大系統(tǒng)，觸發(fā)后續(xù)的生理反應或藥理效應。體內(nèi)能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體，也稱第一信使。受體對相應的配體有極高的識別能力,受體均有相應的內(nèi)源性配體，如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)等。配體與受體大分子中的一小部分結(jié)合，該部位叫做結(jié)合位點或受點。

受體具有如下性質(zhì)：①靈敏性:受體只需與很低濃度的配體結(jié)合就能產(chǎn)生顯著的效應;

②特異性:引起某一類型受體興奮反應的配體的化學結(jié)構(gòu)非常相似，但不同光學異構(gòu)體的反應可以完全不同，同一類型的激動藥與同一類型的受體結(jié)合時產(chǎn)生的效應類似;

③飽和性:受體數(shù)目是一定的，因此配體與受體結(jié)合的劑量-反應曲線具有飽和性，作用于同一受體的配體之間存在競爭現(xiàn)象;

④可逆性:配體與受體的結(jié)合是可逆的，配體與受體復合物可以解離，解離后可得到原來的配體而非代謝物;

⑤多樣性:同一受體可廣泛分布到不同的細胞而產(chǎn)生不同效應，受體多樣性是受體亞型分類的基礎(chǔ)，受體受生理、病理及藥理因素調(diào)節(jié)，經(jīng)常處于動態(tài)變化之中。

根據(jù)藥物與受體結(jié)合后所產(chǎn)生效應的不同，習慣上將作用于受體的藥物分為激動藥和拮抗藥(阻斷藥)2類。

激動藥：與受體有親和力又有內(nèi)在活性藥物。又可分為完全激動藥:對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性α=1;部分激動藥：與受體有親和力，但內(nèi)在活性較弱（α<1）。

拮抗藥：與受體有親和力，而無內(nèi)在活性的藥物（α=0）。又可分之為部分拮抗藥、競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥。競爭性拮抗是激動藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭，與相同受體結(jié)合，可通過增加激動藥的濃度使其效應恢復到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應不變。非競爭性拮抗時非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固地結(jié)合，不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動藥與受體正常結(jié)合。增加激動藥的劑量也不能使最大強度達到原來水平，使Emax下降。

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