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膽堿酯酶復(fù)活藥藥理作用

碘解磷定進(jìn)入有機(jī)磷酸酯類中毒者體內(nèi),其帶正電荷的季銨氮即與被磷?;哪憠A酯酶的陰離子部位以靜電引力相結(jié)合,結(jié)合后使其肟基趨向磷?;憠A酯酶的磷原子,進(jìn)而與磷?;纬晒矁r(jià)鍵結(jié)合,生成磷?;憠A酯酶和碘解磷定復(fù)合物,后者進(jìn)一步裂解成為磷?;饨饬锥?。同時(shí)使膽堿酯酶游離出來,恢復(fù)其水解乙酰膽堿的活性。

磷?;憠A酯酶水解率很低(用┄→表示),與PAM作用后產(chǎn)生復(fù)合物,后者進(jìn)一步裂解成膽堿酯酶和磷?;饬锥?,膽堿酯酶因而復(fù)活。此外,碘解磷定也能與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯類直接接合,成為無毒的磷?;饨饬锥?,由尿排出,從而阻止游離的有機(jī)磷酸脂類繼續(xù)抑制膽堿酯酶。

肟類化合物與磷?;憠A酯酶結(jié)合,形成復(fù)合物,經(jīng)裂解產(chǎn)生磷?;饬锥?,使AchE游離而復(fù)活,但對(duì)中毒過久的“老化”磷?;憠A酯酶解毒效果差。故在治療有機(jī)磷酸酯中毒時(shí),應(yīng)及早應(yīng)用膽堿酯酶復(fù)活藥。

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