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一、I類藥鈉通道阻滯藥

正常時，鈉通道在靜止、開放和不應三種狀態(tài)間轉換。去極化時，通道迅速從靜息向開放狀態(tài)轉化（稱激活），然后從開放狀態(tài)轉化到不應狀態(tài)（稱失活），經一段時間的復極化，再恢復到靜息狀態(tài)。而缺血心肌從開放狀態(tài)到不應狀態(tài)轉化較慢。第I類藥物在通道處于開放或不應狀態(tài)時，與鈉通道結合最強，而在靜止狀態(tài)較弱，因此呈現(xiàn)所謂“使用依賴性阻滯”的特性，即通道激活越頻繁，則阻滯作用越明顯。它們能阻滯高頻興奮（自律性較高）的心肌組織，而對正常心率的心肌組織影響小。

本類藥物像局部麻醉藥一樣與鈉通道的a亞單位結合。由于能在許多可興奮細胞上抑制動作電位的傳播，又稱膜穩(wěn)定劑，其共同特點是抑制動作電位0相的去極化速率。

（一）IA類藥

本類藥阻滯開放態(tài)的鈉通道，對鈉通道的阻滯作用強度介于IB和IC類之間，能適度阻滯心肌細胞膜鈉通道，降低、減慢傳導；另外，該類藥不同程度地降低心肌細胞膜對K+、Ca2+的通透性，延長APD和ERP.它們在心肌的作用部位廣泛。

奎尼丁

為金雞納樹皮所含的生物堿，是奎寧的右旋體?？鼘幵?8-19世紀偶爾用于抗心律失常治療。20世紀早期，開始廣泛應用。盡管目前其在臨床上的應用已經逐漸減少，但仍是一個經典和具有一定特點的口服抗心律失常藥。

【藥理作用與作用機制】

該藥除了能夠適度阻滯心肌細胞膜鈉通道外，尚能抑制K+外流和Ca2+內流。除對心肌的這些直接作用外，它還具有拮抗a受體及拮抗M膽堿受體的間接作用。

1、降低自律性治療量通過抑制4相Na+和Ca2+內流，而降低心房肌、心室肌、浦氏纖維和竇房結的自律性。但由于其具有抗膽堿作用，增強竇房結的自律性，使兩種作用互相抵消，因此對正常竇房結的自律性并不產生明顯的抑制作用。但在竇房結功能不全時，如病竇綜合征，用藥后則可能呈現(xiàn)出明顯的抑制作用。

2、減慢傳導能降低心房肌、心室肌、浦氏纖維動作電位0相上升速率，使動作電位振幅降低，傳導速度減慢。但其抗膽堿作用可能加快房室結的傳導，應用治療心房纖顫和心房撲動時，可能出現(xiàn)心室率加快，故應用該藥前常先用強心苷類藥物，抑制房室結的傳導，防止室率過快。

由于心室內傳導減慢，可見心電圖QRS波加寬，如果QRS波增寬≥50%，應減少用藥劑量。

此外，該藥還可減少Ca2+內流，具有負性肌力作用。

【體內過程】口服后迅速由胃腸道吸收。1～2h血藥濃度達峰值，生物利用度約為70～80%，心肌中藥物濃度約為血藥濃度的10倍，80%與血漿蛋白結合。本藥在肝臟

【單選題】下列屬于廣譜抗心律失常藥物的是：（）

A.奎尼丁

B.硝苯地平

C.阿托品

D.卡托普利

【參考答案】A.解析：奎尼丁為廣譜抗心律失常藥，適用于心房纖顫、心房撲動、室上性和室性心動過速的轉復和預防，還用于頻發(fā)室上性和室性期收縮的治療。心房纖顫和心房撲動目前雖多采用電轉律法，但奎尼丁仍可用于轉律后防止復發(fā)。

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