伐地那非藥代動力學：

口服給藥后吸收迅速，口服片劑的絕對生物利用度為15%，達峰時間平均為1h（0.5~2h）?？诜芤?0mg或20mg，平均達峰時間分別為0.9h和0.7h，平均血藥濃度峰值分別為9μg/L和21μg/L，藥效持續(xù)時間可達1h.本藥蛋白結(jié)合率約為95%，單劑口服20mg后1.5h，精液中藥物含量為給藥量的0.00018%. 藥物主要在肝臟通過細胞色素P450（CYP）3A4代謝，少量藥物通過CYP 3A5和CYP 2C9同功酶代謝。主要代謝產(chǎn)物為本藥哌嗪結(jié)構(gòu)脫乙基形成的M1醫(yī)學教育網(wǎng)編輯整|理，M1也有抑制磷酸二酯酶5的作用（約占總藥效的7%），其血藥濃度約為母體血藥濃度的26%，并可進一步代謝。藥物以代謝產(chǎn)物形式隨糞便和尿液的排出率分別約為91%~95%和2%~6%.總體清除率為每小時56L，母體化合物和M1的半衰期均約為4~5h.