苯二氮卓的作用機(jī)制：

放射配體結(jié)合試驗證明，腦內(nèi)有地西泮的高親和力的特異結(jié)合位點苯二氮卓受體。其分布以皮質(zhì)為最密，其次為邊緣系統(tǒng)和中腦，再次為腦干和脊髓。這種分布狀況與中樞抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸（GABA）的GABAA受體的分布基本一致。電生理實驗證明，苯二氮卓類能增強(qiáng)GABA能神經(jīng)傳遞功能和突觸抑制效應(yīng)；還有增強(qiáng)GABA與GABAA受體相結(jié)合的作用。GABAA受體是氯離子通道的門控受體，由兩個α和兩個β亞單位（α2β2）構(gòu)成Cl-通道（圖14-1）。β亞單位上有GABA受點，當(dāng)GABA與之結(jié)合時，Cl-通道開放，Cl-內(nèi)流，使神經(jīng)細(xì)胞超極化，產(chǎn)生抑制效應(yīng)醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。在α亞單位上則有苯二氮卓受體，苯二氮卓與之結(jié)合時，并不能使Cl-通道開放，但它通過促進(jìn)GABA與GABAA受體的結(jié)合而使Cl-通道開放的頻率增加（不是使Cl-通道開放時間延長或使Cl-流增大），更多的Cl-內(nèi)流。這就是目前關(guān)于GABAA受體苯二氮受體-Cl-通道大分子復(fù)合體的概念?，F(xiàn)在苯二氮卓受體/GABAA受體的基因密碼已被克隆，并在爪蟾卵上得到表達(dá)。