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耐酶青霉素

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  耐酶青霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是通過?;鶄?cè)鏈(R1)的空間位障作用保護(hù)了β-內(nèi)酰胺環(huán),使其不易被酶水解,主要用于耐青霉素的金葡菌感染。

  異惡唑類青霉素,側(cè)鏈為苯基異惡唑,耐酸、耐酶、可口服。常用的有:苯唑西林,氯唑西林,雙氯西林與氟氯西林。

  【抗菌作用】本類藥的抗菌譜及對(duì)耐藥性金葡菌的作用均基本相似,對(duì)甲型鏈球菌和肺炎球菌效果最好,但不及青霉素,對(duì)耐藥金葡菌的效力以雙氯西林最強(qiáng),隨后依次為氟氯西林、氯唑西林與苯唑西林,對(duì)革蘭陰性的腸道桿菌或腸球菌無明顯作用。

  【體內(nèi)過程】胃腸道吸收較好,食物殘?jiān)鼤?huì)影響其吸收,醫(yī)學(xué)教,育網(wǎng)搜|集整理因此,應(yīng)在飯前一小時(shí),空腹一次服藥,大約1~1.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,有效濃度可維持2~3小時(shí)。各藥的吸收以苯唑西林最差,氯唑西林次之,雙氯西林最好。血漿蛋白結(jié)合率均很高(95%以上)。主要以原型從尿排泄,速度較青霉素慢。

  【不良反應(yīng)】在胃腸道反應(yīng),個(gè)別有皮疹或蕁麻疹。

  【臨床應(yīng)用】用于耐藥金葡菌的各種感染,醫(yī)學(xué)教,育網(wǎng)搜|集整理或需長(zhǎng)期用藥的慢性感染等。對(duì)嚴(yán)重金葡菌感染,宜注射給藥。

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