頭孢拉定為第一代頭孢菌素。其游離酸供口服。注射制劑有兩種：一種是游離酸與無(wú)水碳酸鈉的混合物（1：0.315）；另一種是游離酸與精氨酸的混合物。

　　【性狀】本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末；微臭。在水中略溶，在乙醇、氯仿、乙醚中幾乎不溶。pka為2.5和7.3.1％水溶液ph為3.5～6.在堿性物質(zhì)存在時(shí)，游離酸容易溶解。

　　【藥理及應(yīng)用】抗菌性能類似頭孢氨芐，對(duì)金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷白桿菌、流感嗜血桿菌等有抗菌作用。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)收集整理

　　空腹口服250mg或500mg，平均血藥峰濃度于1小時(shí)內(nèi)到達(dá)，分別為9或16.5μg／ml。食物延遲本品吸收，但不影響吸收總量。90％藥物在6小時(shí)內(nèi)以原形由尿排泄，口服250mg后，尿藥峰濃度可達(dá)1600μg／ml。本品的腎毒性較輕微。

　　靜注本品1g，5分鐘時(shí)血藥濃度為86μgn／ml；15分鐘為50μg／ml；30分鐘為26μg／ml；1小時(shí)為12μg／ml；到4小時(shí)為1μg／ml。用于呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織等部位的敏感菌感染，注射劑也用于敗血癥和骨感染。

　　【用法】成人1日口服1～2g，分3～4次服用。小兒每日25～50mg／kg，分3～4次服用。肌注、靜注或滴注，成人1日2～4g，分4次注射；小兒1日量為50～100mg／kg，分4次注射。腎功能不全者按患者肌酐清除率制訂給藥方案：肌酐清除率＞20ml／分者，每6小時(shí)服500mg；15～20ml／分者，每6小時(shí)服250mg；＜15ml／分者，每12小時(shí)服250mg。