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伯氨喹藥物

2009-09-17 16:27 醫(yī)學教育網(wǎng)
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  伯氨喹藥物特點如下

  【性狀】常用其磷酸鹽,為橙紅色結(jié)晶粉末,味苦。本品在水中溶解,在氯仿或乙醇中不溶。熔點200~205℃(分解)。

  【藥理】本品與撲瘧喹同屬8-氨基喹啉類衍生物,對紅外期與配子體有較強的殺滅作用,為阻止復發(fā)、中斷傳播的有效藥物。本品抗瘧作用原理可能是其代謝產(chǎn)物具有氧化性質(zhì),干擾瘧原蟲紅外期三磷酸吡院核苷酸的還原過程,影響瘧原蟲的能量代謝和呼吸而導致死亡。

  口服后吸收迅速,2~3小時達血峰濃度,約153ng/ml;消失也快,8小時后血中殘存量很少。t1/2約7小時。vd為205l.自尿排出總量僅為口服劑量的1%左右,其余為其代謝物。必須每日用藥。

  【應用】現(xiàn)主要用于根治間日瘧和控制瘧疾傳播,常與氯喹或乙胺嘧啶合用。對紅內(nèi)期作用較弱,對惡性瘧紅內(nèi)期則完全無效,不能作為控制癥狀的藥物應用。對某些瘧原蟲的紅前期也有影響,但因需用劑量較大,已接近極量,不夠安全,故也不能作為病因預防藥應用。醫(yī)學教育網(wǎng)收集整理

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