氯胺酮的脂溶性高，其pKa 為7.5.靜脈注射后1min、肌內注射后5min血藥濃度達峰值。氯胺酮與血漿蛋白很少結合，進入循環(huán)后迅速分布到血運豐富的組織。由于其脂溶性高，易于透過血-腦脊液屏障，加之腦血流增加，腦內濃度迅速增加，其峰濃度可達血藥濃度的4～5倍。然后迅速從腦再分布到其他血運豐富的組織。蘇醒迅速主要是由于再分布的結果，其次才是由于體內降解的結果。 氯胺酮主要經肝微粒體酶轉化為去甲氯胺酮。后者也有藥理活性， [醫(yī) .學.教 .育 網 搜.集整.理]其麻醉效價相當于氯胺酮的1/5～1/3，其消除半衰期更長。這可以解釋氯胺酮麻醉蘇醒后仍有一定的鎮(zhèn)痛作用。去甲氯胺酮進一步轉化成羥基代謝物，最后與葡萄糖醛酸結合成為無藥理活性的水溶性代謝物，由腎排出。以原形經腎排出的不到4%.其消除半衰期為1～2h?？诜劝吠纳锢枚葍H為16.5%，血藥濃度低，但由于肝的首過消除，去甲氯胺酮在血漿中的濃度也高，也有一定的鎮(zhèn)痛作用，故可作為小兒麻醉前用藥。

　　反復應用氯胺酮因自身酶誘導作用而增加其降解酶的活力，加速藥物的降解，產生對此藥的耐受性。