初級(jí)藥師藥理學(xué)輔導(dǎo)精華——利舍平

　　利舍平（reserpine，利血平）為印度產(chǎn)蛇根蘿芙木根中提取出的一種生物堿。我國(guó)產(chǎn)蘿美木提取的總生物堿制劑"降壓靈"，其有效成分主要是利舍平，降壓作用與利舍平相似而較弱，不良反應(yīng)較輕。

　　【藥理作用】利舍平降壓作用的特點(diǎn)是緩慢、溫和而持久。口服治療量后約1周才產(chǎn)生降壓作用，2～3周作用達(dá)高峰，停藥后作用可持續(xù)3～4周。靜脈注射或肌肉注射后30～60min血壓開(kāi)始下降，2～4h降壓作用達(dá)高峰。

　　除降壓作用外，利舍平還具有鎮(zhèn)靜和安定作用，其性質(zhì)類似氯丙嗪但較弱，有利于改善高血壓病人的精神緊張、煩躁及失眠等癥狀。此作用可能與腦組織中多巴胺和5-HT的耗竭有關(guān)。

　　利舍平對(duì)去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢中的囊泡膜具有很高的親和力，能與囊泡膜上胺泵（依賴于Mg²⁺-ATP的胺類主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制）呈難逆性結(jié)合，使囊泡膜失去攝取和貯存去甲腎上腺素和多巴胺的能力，從而使囊泡內(nèi)遞質(zhì)的合成與貯存逐漸減少，以至耗竭，使去甲腎上腺素能神經(jīng)沖動(dòng)傳遞受阻，從而產(chǎn)生降壓作用并伴有心率減慢。

　　【臨床應(yīng)用】利舍平適用于輕、中度高血壓病。由于不良反應(yīng)較多，目前有許多有效而不良反應(yīng)少的降壓藥可供選用，利舍平的應(yīng)用受到限制。醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)|收集整理然而利舍平與利尿藥或其他降壓藥合用可減少不良反應(yīng)，且價(jià)廉。肌肉注射或靜脈注射可用于高血壓危象，降壓作用比較緩和。

　　【不良反應(yīng)】常出現(xiàn)鼻塞、腹瀉、心動(dòng)過(guò)緩、乏力、嗜睡、胃酸分泌增加等副交感神經(jīng)相對(duì)占優(yōu)勢(shì)的癥狀。嚴(yán)重時(shí)偶見(jiàn)精神抑郁，此時(shí)應(yīng)立即停藥。有精神抑郁、消化性潰瘍病史者禁用。