由血漿濃度——時(shí)間數(shù)據(jù)來評(píng)定生物利用度通常涉及三個(gè)參數(shù)：最大（峰）血漿藥物濃度，達(dá)到最大血漿藥物濃度的時(shí)間（達(dá)峰時(shí)間）和血漿濃度——時(shí)間曲線下面積。血漿藥物濃度隨著吸收分量的增加而提高；在藥物消除率與吸收率相等時(shí)就達(dá)到血濃度高峰。單靠最大血漿濃度來確定生物利用度會(huì)使人產(chǎn)生誤解，因?yàn)樗幬镆贿M(jìn)入血流，立即就產(chǎn)生藥物的消除。使用最廣泛的吸收速率指標(biāo)是達(dá)峰時(shí)間；吸收越慢，達(dá)峰時(shí)間越滯后。然而，達(dá)峰時(shí)間通常也不是一個(gè)好的統(tǒng)計(jì)指標(biāo)，因?yàn)榻咏叻鍟r(shí)血藥濃度相對(duì)平坦，是一個(gè)離散的值，其值大小依賴于采血樣的頻率和測(cè)定的重現(xiàn)性。

AUC是評(píng)定生物利用度的最可靠的指標(biāo)。它直接與進(jìn)入體循環(huán)的原形藥量成正比。為了精確測(cè)量AUC，必須多次采取血樣一直觀察到藥物在體內(nèi)實(shí)際上完全消除為止。不同的藥物制品，如其血漿濃度曲線基本上重疊就可認(rèn)為它們?cè)谖辗至亢退俾史矫媸巧锏刃У摹Ｈ绻煌乃幬镏破肪哂邢嗤腁UC值，而血漿濃度——時(shí)間曲線的形狀不同，那就可認(rèn)為它們具有相同的吸收分量和不同的吸收速率。

單次和多次給藥 可使用單次也可用多次給藥法對(duì)生物利用度進(jìn)行評(píng)定。單次給藥可比多次給藥獲得更多的關(guān)于吸收速率的信息。而多次給藥獲得的血漿濃度常高于單次給藥，易于作藥物分析，能確切地反映出通常的臨床狀況。以固定劑量固定間隔時(shí)間作多次給藥，經(jīng)過4～5個(gè)消除半衰期血藥濃度接近穩(wěn)態(tài)（即在固定的間隔時(shí)間內(nèi)吸收的藥量相當(dāng)于消除的藥量）水平。通過測(cè)定一個(gè)給藥間隔時(shí)間內(nèi)的AUC即能測(cè)得吸收分量。醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理但測(cè)定AUC的時(shí)間跨度達(dá)到24小時(shí)可能更適宜，因?yàn)樯砉δ艽嬖谥鴷円构?jié)律的差異，也因?yàn)榻o藥間隔以及吸收速率不可能在整整一天內(nèi)都是一樣的。

對(duì)于那些主要以原形經(jīng)尿排出的藥物，其生物利用度可以通過測(cè)量單次用藥后尿藥總量來評(píng)定。收集尿液時(shí)間若能長(zhǎng)達(dá)7～10個(gè)消除半衰期使所吸收的藥物全部出現(xiàn)在尿中則較理想。生物利用度也可在多次給藥達(dá)到穩(wěn)態(tài)的條件下通過測(cè)量24小時(shí)尿中出現(xiàn)的原型藥來評(píng)定。