
咪唑立賓的作用機制和臨床應用屬于主管藥師考試藥劑學中的一部分,醫(yī)學|教育網搜集整理了相關內容與考生分享,希望給予大家?guī)椭?nbsp;
定義:從土壤霉菌(Eupenicillium brefeldianum)培養(yǎng)濾液中獲得的咪唑類抗生素。作為免疫抑制劑,臨床上用于抑制腎移植排斥反應,也可用于治療狼瘡性腎炎、類風濕性關節(jié)炎及腎病綜合征等自身免疫病。
咪唑立賓(MZR)是一種嘌呤核苷合成抑制劑,能特異性地抑制快速增長的淋巴細胞,如T細胞、B細胞的分裂和增殖,從而產生免疫抑制作用。MZR進入體內,在腺苷激酶的作用下磷酸化,形成活性物質MZR-5‘-單磷酸化物,競爭性地抑制肌苷酸脫氫酶和鳥苷酸合成酶,使細胞內的鳥苷酸減少,核酸的合成減少,從而進一步抑制細胞的增殖。臨床應用:主要用于預防腎移植時的排斥反應,常聯(lián)用甲潑尼龍及環(huán)孢素,也用于肝移植和自身免疫性疾病。還用于治療狼瘡性腎炎,類風濕性關節(jié)炎,腎病綜合征和IgA腎病。