卡維地洛

Kaweidiluo

Carvedilol

C24H26N2O4 406.48

本品為(±)-1-(卞唑基-4-氧基)-3-[2-(鄰-甲氧基苯氧基)乙基胺]-2-丙醇。按干燥品計(jì)算，含C24H26N2O4不得少于98.5%。

【性狀】 本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭。

本品在冰醋酸中易溶，在三氯甲烷中溶解，在甲醇或醋酸乙酯中略溶，在水中不溶。

熔點(diǎn) 本品的熔點(diǎn)（附錄VI C）為114～118℃。

【鑒別】 （1）取本品適量，加0.06mol/L 醋酸溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（附錄IV A）測定，在285nm、319nm與331nm的波長處有最大吸收，在331nm和285 nm 的吸光度比值應(yīng)為0.40～0.44。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（光譜集714圖）一致。

【檢查】 醋酸溶液的澄清度與顏色 取本品0.10g，加6mol/L醋酸溶液10ml溶解后，溶液應(yīng)澄清無色，如顯色，與黃色2號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液（附錄IX A第一法）比較，不得更深。

有關(guān)物質(zhì) 測定法 取本品適量，加流動(dòng)相溶解并稀釋制成每1ml中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄V D）測定。用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以乙腈-0.02mol/L磷酸二氫鉀溶液(磷酸調(diào)pH3.5)（35:65）為流動(dòng)相，檢測波長為241nm，取本品約12.5mg，置錐形瓶中，加入5mol/L鹽酸溶液5ml，于95℃加熱3小時(shí)，放冷至室溫，加5moll/L氫氧化鈉溶液5ml，加流動(dòng)相15ml超聲處理10分鐘，搖勻，濾過，取濾液10ul注入液相色譜儀，理論板數(shù)按卡維地洛峰計(jì)算應(yīng)不低于2000，卡維地洛主峰與其后的最大降解產(chǎn)物峰的分離度應(yīng)大于6.5。取對照溶液10μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的10%～20%；再精密量取上述兩種溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主峰保留時(shí)間的3.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰，單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.2倍（0.2%），各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%）。

干燥失重 取本品，以五氧化二磷為干燥劑，減壓干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（附錄Ⅷ L）。

熾灼殘?jiān)?取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ N），遺留殘?jiān)坏眠^0.1%。

重金屬 取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)?，依法檢查（附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

【含量測定】 取本品約0.3g，精密稱定，加冰醋酸30ml溶解后，照電位滴定法（附錄VII A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并將滴定結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當(dāng)于40.65mg的C24H26N2O4。

【類別】 血管擴(kuò)張藥，β受體阻斷藥。

【貯藏】 遮光，密閉保存。

【制劑】 （1）卡維地洛片 （2）卡維地洛膠囊