本品對HMG-CoA還原酶的抑制作用已經(jīng)在大鼠的人體肝微粒體以及克隆并純化的人體HMG、CoA還原酶片段進(jìn)行了研究，對後者的I分別是：普伐他汀44.1nmol·L-1，氟伐他汀27.6nmol·L-1，辛伐他汀11.2nmol·L-1，阿托伐他汀8.2nmol·L-1，瑞舒伐他汀11.2nmol·L-1，表明本品比現(xiàn)有他汀類藥物作用更強(qiáng)，在大鼠和人體肝微粒體的研究結(jié)果相似。本品的活性部位表現(xiàn)出較高的人體酶親和力（Ki≒0.1nmol·L-1）。酶抑制作用是可逆的，與底物HMG-CoA競爭，而不與共同底物煙酰胺-腺嘌呤二核甘酸磷酸鹽（NADPH）競爭。