穿心蓮的根、莖、葉均可入藥。其根的主要成分有穿心蓮甲素、穿心蓮乙素（又名穿心蓮內(nèi)酯）、穿心蓮丙素、穿心蓮丁素。這些成份均有抗感染的作用。經(jīng)臨床驗(yàn)證，這些成份中最有效的抗感染成份是穿心蓮乙素，又名穿心蓮內(nèi)酯。

穿心蓮內(nèi)酯滴丸是由天津天士力制藥股份有限公司生產(chǎn)的。該藥的主要成分是植物單體：穿心蓮內(nèi)酯，其純度高達(dá)98%以上。