華法林鈉片是一種消旋混合物，由兩種具有光學(xué)活性的同分異構(gòu)體R型和S型等比例構(gòu)成，通過消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服給藥后在體內(nèi)90分鐘即可達(dá)到最大血藥濃度。消旋華法林的半衰期是36～42小時(shí)，通過結(jié)合血漿蛋白（主要是白蛋白）在體內(nèi)循環(huán)。華法林幾乎完全通過肝臟代謝清除，代謝產(chǎn)物具有微弱的抗凝作用。主要通過腎臟排泄，很少進(jìn)入膽汁，只有極少量華法林以原形從尿排出，因此腎功能不全的病人不必調(diào)整華法林的劑量。華法林可通過胎盤，胎兒血藥濃度接近母體值，但人乳汁中未發(fā)現(xiàn)有華法林存在。

華法林的劑量反應(yīng)（國際標(biāo)準(zhǔn)化比值）關(guān)系變異很大，受許多因素影響，因此需要嚴(yán)密監(jiān)測。華法林的量效關(guān)系受遺傳因素及環(huán)境因素的影響，包括細(xì)胞色素P450基因位點(diǎn)的突變，肝酶對華法林S型異構(gòu)體氧化代謝的活力。與野生型酶CYP2C9相比，肝酶的基因多態(tài)性已經(jīng)被認(rèn)為與小劑量華法林引起較高的出血并發(fā)癥的發(fā)生率相關(guān)。