替加環(huán)素屬于新一類抗生素，是已知甘氨酰環(huán)素類抗生素的一個(gè)新類。甘氨酰環(huán)素類抗生素制劑是美滿霉素（米諾環(huán)素）的衍生物。四環(huán)素類藥物的作用機(jī)制是，與30S核糖體A位結(jié)合，阻止氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)RNA進(jìn)入核糖體，從而阻止了氨基酸殘基形成肽鏈。甘氨酰環(huán)素類與四環(huán)素類作用機(jī)制相似，但其親和力比后者強(qiáng)。甘氨酰環(huán)素類與核糖體A位的另一個(gè)區(qū)域直接相互作用。替加環(huán)素抑制肽鏈形成，影響細(xì)菌結(jié)構(gòu)形成及一些功能實(shí)現(xiàn)，從而殺滅細(xì)菌或抑制細(xì)菌繁殖。

替加環(huán)素向醫(yī)生們提供了一種新的、可在治療初期當(dāng)病因尚未明了時(shí)供選擇的廣譜抗生素，并且不需根據(jù)腎功能受損情況調(diào)整劑量，使用方便，每12小時(shí)使用一次即可醫(yī)|學(xué)教育網(wǎng)搜集整理。

替加環(huán)素的作用機(jī)制與四環(huán)素類抗生素相似，都是通過與細(xì)菌30S核糖體結(jié)合，阻止轉(zhuǎn)移RNA的進(jìn)入，使得氨基酸無法結(jié)合成肽鏈，最終起到阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，限制細(xì)菌生長的作用。但替加環(huán)素與核糖體的結(jié)合能力是其它四環(huán)素類藥物的5倍。說明本品抗細(xì)菌耐藥性的能力優(yōu)于其它四環(huán)素類藥物。替加環(huán)素的抗菌譜包括革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌和厭氧菌，體外實(shí)驗(yàn)和臨床試驗(yàn)顯示，替加環(huán)素對部分需氧革蘭氏陰性菌（如弗氏枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸桿菌、產(chǎn)酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鮑曼氏不動(dòng)桿菌、嗜水氣單胞菌、克氏枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、出血敗血性巴斯德菌、粘質(zhì)沙雷菌和嗜麥芽寡養(yǎng)單胞菌等）敏感。銅綠假單胞菌對替加環(huán)素耐藥。

替加環(huán)素給藥后有22%以原形物經(jīng)尿液排泄，其平均消除半衰期范圍為27小時(shí)（單劑量100mg）～42小時(shí)（多劑量）。