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考試輔導(dǎo)
本品的血藥峰濃度是大環(huán)內(nèi)酯類中最高的品種。單劑頓服150mg或300mg后約2h血藥峰濃度分別為6.6~7.9mg/L和9.1~10.8mg/L。進(jìn)食對(duì)生物利用度影響小。每日2次,每次150mg,或每日1次300mg,服藥連續(xù)11日,藥物在體內(nèi)無(wú)積蓄。體內(nèi)分布好,在扁桃體、副鼻竇、中耳、肺、前列腺及生殖泌尿系組織中的藥濃度均可達(dá)有效水平。1次頓服150mg的本品或1g的紅霉素,其血藥峰濃度分別為5.6mg/L和4.2mg/L。
本品在細(xì)胞內(nèi)的濃度較高,約為細(xì)胞外的數(shù)倍至10余倍。蛋白結(jié)合率約96%。消除半減期長(zhǎng)(8.4~15.5h)。本品以原形和代謝產(chǎn)物經(jīng)糞與尿排泄。嬰幼兒、兒童及老人一般不需調(diào)整劑量。腎功能不全者也無(wú)需調(diào)整劑量;但嚴(yán)重肝硬化時(shí),每日150mg頓服即已足夠。