本品及其他4-氨基喹啉類抗瘧藥（如哌喹，氨酚喹等）主要對瘧原蟲的紅內(nèi)期起作用，可能系干擾了瘧原蟲裂殖體DNA的復制與轉(zhuǎn)錄過程或阻礙了其內(nèi)吞作用，從而使蟲體由于缺乏氨基酸而死亡。本品能有效地控制瘧疾癥狀發(fā)作。對紅外期無作用，不能阻止復發(fā)，但因作用較持久，故能使復發(fā)推遲（惡性瘧因無紅外期，故能被根治）。對原發(fā)性紅外期無效，對配子體也無直接作用，故不能作病因預防，也不能阻斷傳播。

目前臨床發(fā)現(xiàn)有相當一部分惡性瘧原蟲對本品產(chǎn)生了耐藥性，使本品療效降低，因此在很多情況下需改用其它抗瘧藥或聯(lián)合用藥。

本品口服后，腸道吸收快而充分，僅8%經(jīng)糞便排出。服藥后1～2小時血濃度即達高峰，t1/2為48小時。能貯存于內(nèi)臟組織中，可在紅細胞內(nèi)濃集，大部在肝內(nèi)代謝，排泄較慢，故作用持久。