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沙丁胺醇主治功能及藥理

主治

1、用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、支氣管痙攣、肺氣腫等。

2、慢性充血性心力衰竭。

藥理

本品化學(xué)結(jié)構(gòu)與異丙腎上腺素近似,作用較異丙腎上腺素相當(dāng)或略強(qiáng)。其在氣管內(nèi)吸收較慢,而且不易被體內(nèi)的硫酸酶破壞,所以作用較強(qiáng)而持久。本品能有效地抑制組胺和致過敏性遲緩反應(yīng)物質(zhì)的釋放,防止支氣管痙攣。

沙丁胺醇為選擇性β2受體激動(dòng)劑,能選擇性激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體,有較強(qiáng)的支氣管擴(kuò)張作用。于哮喘患者,其支氣管擴(kuò)張作用至少與異丙腎上腺素相等。抑制肥大細(xì)胞等致敏細(xì)胞釋放過敏反應(yīng)介質(zhì)亦與其支氣管平滑肌解痙作用有關(guān)。

本品對(duì)心臟的β1受體的激動(dòng)作用較弱,故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。</P><P> 因不易被消化道的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶破壞,故本品口服有效,作用持續(xù)時(shí)間較長??诜锢枚葹?0%,服后15~30分鐘生效,2~4小時(shí)作用達(dá)高峰,持續(xù)6小時(shí)以上。氣霧吸入的生物利用度為10%,吸入后1~5分鐘生效,1小時(shí)作用達(dá)高峰,可持續(xù)4~6小時(shí)。Vd為1L/kg。大部在腸壁和肝臟代謝,進(jìn)入循環(huán)的原形藥物少于20%。主要經(jīng)腎排泄。</P><P> 用于防治支氣管哮喘,哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。制止發(fā)作多用氣霧吸入,預(yù)防發(fā)作則可口服。

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