口服后經(jīng)胃腸道的吸收75～80%。廣泛分布于全身各組織和體液中(除腦脊液外)。紅細(xì)胞內(nèi)藥濃度與血漿濃度相等或?yàn)槠?倍，并可持續(xù)24小時(shí)；腎、肺、唾液和尿液內(nèi)的藥濃度都很高；但胸水和腹水中的濃度則很低。本品不能滲入正常腦膜，但結(jié)核性腦膜炎患者腦脊液中可有微量。其分布容積為1.6L/kg。蛋白結(jié)合率約10～30%?？诜?～4小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值，T1/2為3～4小時(shí)，腎功能減退者可延長(zhǎng)至8小時(shí)。主要經(jīng)肝臟代謝，約15%的給藥量代謝成為無(wú)活性代謝物。經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌排出：給藥后約80%在24小時(shí)內(nèi)排出，至少50%以原形排泄，約15%為無(wú)活性代謝物。在糞便中以原形排出約20%。在乳汁中的藥濃度約相當(dāng)于母血藥濃度。相當(dāng)量的乙胺丁醇可經(jīng)血液透析和腹膜透析從體內(nèi)清除。