【化學(xué)成分】 本品主要成分硝苯地平,為化學(xué)名:2,6-二甲基-4(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。
分子式:C17H18N2O6。分子量:346.34。
【藥理作用】 拜新同控釋片的活性成分為硝苯地平(Nifedipine)。由拜耳藥物研究中心開發(fā)。硝苯地平為鈣離子拮抗劑它可阻止鈣離子流入心肌細(xì)胞及冠狀動脈和末梢阻力血管的平滑肌細(xì)胞內(nèi)。這種作用有以下優(yōu)點(diǎn):硝苯地平可以擴(kuò)張冠狀動脈因此可以通過增加狹窄后血流量而改善心肌的氧供給,同時心肌氧需求量也因后負(fù)荷的降低而減少,結(jié)果拜新同控釋片減少了心絞痛的發(fā)作頻率及強(qiáng)度。長期使用拜新同控釋片還可以避免在冠狀動脈中形成新的動脈粥樣硬化的危險硝苯地平可擴(kuò)張末梢動脈血管,降低了末梢阻力,因此拜新同控釋片可降低已升高的血壓。拜新同控釋片可在24小時內(nèi)恒速釋放硝苯地平(持續(xù)釋放),因此適用于每日服藥一次。
【藥物相互作用】 1 與硝酸酯類合用,控制心絞痛發(fā)作,有較好的耐受性。 2 與β-受體阻滯劑合用,絕大多數(shù)患者對本品有較好的耐受性和療效,但個別患者可能誘發(fā)和加重低血壓、心力衰竭和心。 3 與洋地增加血地高辛濃度,提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用本品時應(yīng)監(jiān)測地高辛的血藥濃度。 4 與蛋白結(jié)合率高的藥物合用,如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等,這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。 5 與西米替丁合用,本品的血漿峰濃度增加,注意調(diào)整劑量。6 葡萄柚汁與本品同服時,本品的Cmax及AUC增加。
【不良反應(yīng)】 1 常見不良反應(yīng)有外周水腫(與劑量成正比);頭痛等。2 與本品關(guān)系不確定的不良反應(yīng):頭暈;惡心;便秘;乏力;面部潮紅和熱覺。 3 1%-3%不良反應(yīng):胸痛;腿痛;感覺異常;眩暈;皮疹;腿部抽筋;鼻出血;鼻炎;陽痿;尿頻等。 4 <1%不良反應(yīng):蜂窩織炎;寒戰(zhàn);面部水腫;頸痛;骨盆痛;房顫;心動過緩;心臟停博;早博;低血壓;心悸;靜脈炎;體位性低血壓;心動過速;焦慮;性欲減退;抑郁;失眠;嗜睡;搔癢癥;盜汗;腹痛;腹瀉;口干;消化不良;食道炎;胃脹;胃腸道出血;嘔吐;淋巴結(jié)病;痛風(fēng);消瘦;關(guān)節(jié)痛;關(guān)節(jié)炎;肌痛;呼吸困難;咳嗽;咽炎;視力模糊;弱視;結(jié)膜炎;復(fù)視;腎結(jié)石等。 5 罕見不良反應(yīng):過敏性肝炎;禿頭;貧血;抗核抗體陽性關(guān)節(jié)炎;紅斑性肢痛病;剝。 6 脫性皮炎;發(fā)燒;齒齦增生;男性乳房發(fā)育;白細(xì)胞減少;情緒波動;肌肉痛;神經(jīng)過敏;紫癜;顫抖;睡眠失調(diào);Stevens-Johnson綜合征;昏厥;血小板減少;中毒性表皮融節(jié)壞死;血藥濃度峰值時瞬間失明;震顫;風(fēng)疹等