本品為一種高度選擇性的5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑，能抑制由化療和放療引起的惡心嘔吐，其作用機制目前尚不完全清楚。一般認為，化療和放療可引起小腸的嗜鉻細胞釋放5-HT3，并通過5-HT3受體引起迷走傳入神經(jīng)興奮從而導致嘔吐反射，而昂丹司瓊可阻斷這一反射發(fā)生。本品不影響行為效率，無鎮(zhèn)靜作用，且不改變血漿催乳素水平?？诜昭杆伲瑔蝿┝?mg，tmax為1.5小時，Cmax為30ng／ml，口服生物利用度約為60％；Vd約為140L，t1/2β約3小時；血漿蛋白結(jié)合率為70％～76％。主要自肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要自糞和尿排泄，50％以內(nèi)的本品以原形自尿排出。老年人由于代謝減慢，服用本品后消除半衰期延長（5小時），同時口服生物利用度提高（65％）；嚴重肝功能障礙患者系統(tǒng)清除率可顯著減少，消除半衰期可延長至15～32小時，同時口服生物利用度可接近100％醫(yī)學|教育網(wǎng)搜集整理。

本品是強效、高選擇性的5—HT3受體拮抗劑，有強鎮(zhèn)吐作用。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5—HT，經(jīng)由5—HT3受體激活迷走神經(jīng)的傳入支，觸發(fā)嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發(fā)。迷走神經(jīng)傳入支的激動也可引起位于第四腦室底部Postrema區(qū)的5—HT釋放，從而經(jīng)過中樞機制而加強。本品對化療、放療引起的惡心、嘔吐,系通過拮抗位于周圍和中樞神經(jīng)局部的神經(jīng)原的5—HT受體而發(fā)揮止吐作用。手術(shù)后惡心、嘔吐的作用機制未明，但可能類似細胞毒類致惡心、嘔吐的共同途徑而誘發(fā)。本品尚能抑制因阿片誘導的惡心，其作用機理尚不清楚。由于本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應(yīng)、過度鎮(zhèn)靜等。