頭孢吡肟為新的第四代注射用頭孢菌素。該品對甲氧西林敏感的金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性鏈球菌等均有良好抗菌作用，但甲氧西林耐藥葡萄球菌、腸球菌屬常耐藥。該品對多數(shù)腸桿菌科細菌的作用與頭孢噻肟相似或略優(yōu)，但對弗勞地枸椽酸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等的作用優(yōu)于頭孢噻肟和頭孢他啶。流感桿菌、淋球菌、摩拉卡他菌等（產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶株）對該品高度敏感。

該品對綠膿桿菌亦有良好作用，但作用比頭孢他啶和亞胺培南略差；不動桿菌屬、李斯忒菌等對該品僅中度敏感。作用機制與其他β內(nèi)酰胺類同。與第三代頭孢菌素相比，該品對葡萄球菌屬和腸桿菌屬（尤其產(chǎn)氣和陰溝腸桿菌）的作用更強。頭孢吡肟對多種質(zhì)粒介導和染色體介導的β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，包括染色體介導的I型酶；該品很少誘導細菌產(chǎn)生β內(nèi)酰胺酶。