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金剛烷胺藥理分析

2012-09-07 16:42 醫(yī)學教育網(wǎng)
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藥效學

作用機制尚不明,在動物腦中本品能增加多巴胺(DA)的釋放。抗帕金森的作用可能是因本品能促進紋狀體內(nèi)多巴胺能神經(jīng)末梢釋放DA,并加強中樞神經(jīng)系統(tǒng)的DA與兒茶酚胺的作用,以增加神經(jīng)元的DA含量所致。抗病毒的機制似與阻止甲型流感病毒穿入呼吸道上皮細胞,剝除病毒的外膜以及釋放病毒的核酸進入宿主細胞有關。對已經(jīng)穿入細胞內(nèi)的病毒亦有影響病毒初期復制的作用。

藥動學

在胃腸道吸收迅速且完全,吸收后分布于唾液、鼻腔分泌液中。在動物組織尤其是肺內(nèi)的含量高于血清的含量。本品可通過胎盤及血腦屏障。腎功能正常者半衰期為11~15小時, 腎功能衰竭者為24小時。長期透析的病人可達7~10天??诜?~4 小時血藥濃度達峰值,約為0.3μg/ml; 每日服藥者在2~3日內(nèi)可達穩(wěn)態(tài)濃度, 穩(wěn)態(tài)血藥濃度為0.2~0.9μg/ml。主要由腎臟排泄。90%以上以原形經(jīng)腎小球濾過隨尿排出, 部分可被動再吸收; 在酸性尿中排泄率可迅速進加; 也有少量由乳汁排泄。作血液透析的病人, 只有少量(約4%)可徑自血中清除。

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