藥效及藥代動力學(xué)順鉑中心中的鉑原子對其抗腫瘤作用具有重要意義 ,只有順式結(jié)構(gòu)有效,反式無效.

靜脈注射、動脈給藥或腔內(nèi)注射吸收均極迅速。注射后廣泛分布于肝、腎、前列腺、膀胱、卵巢，亦可達(dá)胸、腹腔，極少通過血腦屏障。T1/22日以上，若并用利尿劑T1/2可明顯縮短。

本品主要由腎排泄，通過腎小球過濾或部分由腎小管分泌，用藥后96小時內(nèi)25%～45%由尿排出。腹腔內(nèi)注射后腔內(nèi)器官濃度為靜脈注藥的2.5～8.0倍。

本品為鉑的金屬絡(luò)合物，作用似烷化劑，主要作用靶點(diǎn)為DNA，作用于DNA鏈間及鏈內(nèi)交鏈，形成DDP～DNA復(fù)合物，干擾DNA復(fù)制，或與核蛋白及胞漿蛋白結(jié)合。