美托洛爾的脂溶性介于普萘洛爾（PP）與阿替洛爾（AT）之間?？诜昭杆偻耆?，吸收率大于90%，但肝臟代謝率達95%，首過效應為25～60%，故生物利用度僅為40～75%，與AT相近。血漿濃度達峰時間一般為1.5小時，最大作用時間為1～2小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低則與血藥濃度呈直線關系。體內分布容積為5.6L/kg，血漿蛋白結合率約12%，可透過血腦屏障和胎盤，也可從乳汁分泌。美托洛爾t1/2為3～5小時，腎功能不全時無明顯改變。經腎排泄，尿內以代謝物為主，僅3～10%以原形經腎臟排出。不能經透析排出。