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更昔洛韋藥理毒理

細(xì)胞內(nèi)的丙氧鳥(niǎo)苷經(jīng)脫氧鳥(niǎo)苷激酶作用被磷酸化為丙氧鳥(niǎo)苷的一價(jià)磷酸鹽,也可被一些細(xì)胞激酶進(jìn)一步磷酸化為三價(jià)磷酸鹽,在被巨細(xì)胞病毒感染的細(xì)胞內(nèi)丙氧鳥(niǎo)苷可被優(yōu)先磷酸化。丙氧鳥(niǎo)苷三價(jià)磷酸鹽的代謝非常緩慢,從細(xì)胞外液分離后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的機(jī)制在于1.競(jìng)爭(zhēng)抑制脫氧鳥(niǎo)苷的三價(jià)磷酸鹽與DNA聚合酶的結(jié)合,2.丙氧鳥(niǎo)苷的三價(jià)磷酸鹽與病毒DNA的結(jié)合最終導(dǎo)致DNA延長(zhǎng)的停止。從接受本藥治療的巨細(xì)胞病毒感染患者中發(fā)現(xiàn),巨細(xì)胞病毒可以產(chǎn)生急性抗藥性。丙氧鳥(niǎo)苷是化學(xué)合成的鳥(niǎo)嘌呤類(lèi)似物,能夠阻止皰疹病毒的復(fù)制。對(duì)其敏感的病毒包括CMV,HSV-1,HSV-2,EBV,VZV。臨床研究?jī)H限于對(duì)巨細(xì)胞病毒感染患者療效的評(píng)價(jià)。

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