中文名:非諾貝特(普魯脂芬)
生產(chǎn)企業(yè):商丘嘉美化工有限公司
外文名:Fenofibrate (Procetofene,F(xiàn)enobrate)
別名:苯酰降脂丙酯、普魯脂芬
分子式:C20H21ClO4
分子量:360.84
CAS;49652-28-9
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭,無味.熔點為78~82°C.極易溶于氯仿,易溶于丙酮或乙醚,略溶于乙醇,幾乎不溶于水.
本品經(jīng)氧瓶燃燒破壞后,溶液顯氯化物鑒別反應(yīng).
本品在體內(nèi)經(jīng)酯酶的作用迅速代謝成非諾貝特酸而起降血脂作用,具有明顯的降低血清膽固醇,甘油三酯和升高高密度脂蛋白的作用。
具有明顯降低血漿TG和TC的作用,藥效較氯貝特強,顯效也快,口服24小時即可見效,通常服用1個月血脂明顯下降。適用于治療高甘油三酯血癥和高膽固醇血癥,療效優(yōu)于氯貝特,且副作用少。
本品有增強香豆素類抗凝劑療效的作用,同時使用可使凝血酶原時間延長,故合用時應(yīng)減少口服抗凝藥劑量,以后再按檢查結(jié)果調(diào)整用量。本品與膽汁酸結(jié)合樹脂,如考來烯胺等合用,則至少應(yīng)在服用這些藥物之前1小時或4-6小時之后再服用非諾貝特。因膽汁酸結(jié)合藥物還可結(jié)合同時服用的其它藥物,進而影響其它藥的吸收。本品應(yīng)慎與HMG-CoA還原酶抑制劑,如普伐他汀、氟伐他汀、辛伐他汀等合用,可引起肌痛、橫紋肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病,嚴(yán)重時應(yīng)停藥。本品主要經(jīng)腎排泄,在與免疫抑制劑,如環(huán)孢素或其它具腎毒性的藥物合用時,可能有導(dǎo)致腎功能惡化的危險,應(yīng)減量或停藥。本品與其它高蛋白結(jié)合率的藥物合用時,可使它們的游離型增加,藥效增強,如甲苯磺丁脲及其它磺脲類降糖藥、苯妥英、呋塞米等,在降血脂治療期間服用上述藥物,則應(yīng)調(diào)整降糖藥及其它藥的劑量。
發(fā)生率約有2%-15%。胃腸道反應(yīng)包括腹部不適、腹瀉、便秘最常見(約5%);皮疹(2%);神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)包括乏力、頭痛、性欲喪失、陽萎、眩暈、失眠(約3%-4%);本品屬氯貝丁酸衍生物,有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征,導(dǎo)致血肌酸磷酸激酶升高;發(fā)生橫紋肌溶解,主要表現(xiàn)為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿、并可導(dǎo)致腎衰,但較罕見;在患有腎病綜合征及其它腎損害而導(dǎo)致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者,發(fā)生肌病的危險性增加。(約1%);有使膽石增加的趨向,可引起膽囊疾病,乃至需要手術(shù);在治療初期可引起輕度至中度的血液學(xué)改變,如血紅蛋白、血細(xì)胞比積和白細(xì)胞降低等偶有血氨基轉(zhuǎn)移酶增高,包括丙氨酸及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶。
成人口服:一次100mg ,一日3次。維持量:待血脂明顯下降后改為一次100mg。