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奧扎格雷鈉作用機(jī)理

作用機(jī)理:本品為血栓烷(TX)合酶抑制劑,能阻礙前列腺素H2(PGH2)生成血栓烷A2 (TXA2),促使血小板所衍生的PGH2轉(zhuǎn)向內(nèi)皮細(xì)胞。內(nèi)皮細(xì)胞用以合成PGI2,從 而改善TXA2與前列腺素PGI2的平衡異常。理論上能抑制血小板的聚集和擴(kuò)張血 管作用。

本品能改善腦血栓急性期的運(yùn)動(dòng)障礙,改善腦缺血急性期的循環(huán)障礙及改善

腦缺血時(shí)能量代謝異常。動(dòng)物試驗(yàn)表明,靜脈給藥能降低血漿TXB2水平, 6-Keto-PGF1α∕TXB2比值下降,對(duì)不同誘導(dǎo)劑所致血小板聚集均有抑制作用,對(duì) 大鼠中腦動(dòng)脈阻塞引起的腦梗塞有預(yù)防作用。

本品對(duì)人血小板聚集的半數(shù)抑制濃度IC50較低,為4nM。用自身血注入蛛網(wǎng) 膜下腔出血模型的試驗(yàn)表明,本品持續(xù)注入靜脈,具有抑制血中TXB2濃度及腦 血管攣縮等作用。

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