硫噴妥鈉的脂溶性高，靜注后通過血腦屏障，進入腦內(nèi)出現(xiàn)全麻，隨后再分布到全身脂肪中。靜注6.7±0.7mg/kg，分布容積為2.3L/kg，妊娠足月者為4.1L/kg，肥胖者為7.9L/kg、蛋白結(jié)合率為85%（72～86%）。

靜注（成人350mg）后血藥及組織中濃度達峰時間分別為：血漿最快，腦組織30秒內(nèi)，肌內(nèi)15～30分鐘,脂肪在數(shù)小時內(nèi)；血藥及組織中濃度的峰值，動脈血的血漿內(nèi)以及血供豐富的腦、心、肝、和腎組織內(nèi)為175μg/ml；頸靜脈血為75μg/ml；作用持續(xù)時間約10～30分鐘，其久暫取決于一定時間內(nèi)的用量以及代謝快慢等因素。半衰期α為8.5±6.1分鐘（一次量，快）或62.7±30.4分鐘（蓄積后，慢）；半衰期β一般為11.4±6.0小時，可隨年齡而增加，妊娠足月者為26.1小時，肥胖者為27.85小時，主要經(jīng)肝代謝，幾乎全部經(jīng)生物轉(zhuǎn)化成氧化物而排出，僅極微量以原形隨尿排出。