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卡鉑體內(nèi)過程

本品口服無效,靜脈注射后血漿中總鉑以及可超慮的游離鉑濃度與課題量之間均存在線性關(guān)系,可超濾的非結(jié)合型鉑和母體藥物的終末消除半衰期分別為6小時(shí)和1.5小時(shí)。在初始相,大多數(shù)可超濾的游離鉑以原形存在,血漿總鉑的終末半衰期是24小時(shí),約87%的血漿鉑在給藥24小時(shí)大約排出白結(jié)合。主要從尿中排出,24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎小球過濾排泄。

卡鉑的藥動(dòng)學(xué)和順鉑有三點(diǎn)不同:一是血清蛋白結(jié)合率,卡鉑僅24%,而順鉑在90%以上;二是可超濾的非結(jié)合型鉑半衰期,卡鉑為6小時(shí),而順鉑很短,血中濃度迅速降低,三是尿排泄量,一日中尿排泄量,卡鉑為6.5%,而順鉑為16%~35%,因此二者的明臟毒性有明顯差異。

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