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尿激酶藥效學(xué)論

尿激酶

該品直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶,后者不僅能降解纖維蛋白凝塊,亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等,從而發(fā)揮溶栓作用。該品對(duì)新形成的血栓起效快、效果好。該品還能提高血管ADP酶活性、抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集、預(yù)防血栓形成。該品在靜脈滴注后,患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提高;停藥幾小時(shí)后,纖溶酶活性恢復(fù)原水平,但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低,以及它們的降解產(chǎn)物的增加可持續(xù)12-24小時(shí)。該品顯示溶栓效應(yīng)與藥物劑量,給藥的時(shí)間窗明顯的相關(guān)性。該品毒性很低,小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬(wàn)國(guó)際單位/公斤體重。亦無(wú)明顯抗原性、致畸性、致癌性和致突變性。臨床應(yīng)用罕有過(guò)敏反應(yīng)報(bào)道;但是,鑒于該品增加纖溶酶活性,降低血循環(huán)中的未結(jié)合型纖溶酶原和與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原,可能出現(xiàn)嚴(yán)重的出血危險(xiǎn)。

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