普萘洛爾能競爭性的阻斷β受體,大劑量尚有膜穩(wěn)定作用,抑制Na離子內(nèi)流,從而產(chǎn)生抗心律失常作用。
1、降低自律性。抑制竇房結(jié)、心房、浦肯野纖維自律性,此作用在運(yùn)動及情緒激動時尤為明顯,也能降低兒茶酚胺所致的遲后去極而防止觸發(fā)活動。
2、減慢傳導(dǎo)。在其阻斷β受體的濃度時,并不影響傳導(dǎo)速度,但當(dāng)血藥濃度超過100ng/ml時,由于膜穩(wěn)定性作用,可降低0相上升速率,明顯減慢房室結(jié)及浦肯野纖維的傳導(dǎo)。
3、對動作電位時程和有效不應(yīng)期的影響。治療量縮短動作電位時程和有效不應(yīng)期,高濃度時則使之延長,對房室結(jié)的有效不應(yīng)期有明顯的延長作用。
口服后胃腸道吸收較完全(90%),1~1.5小時血藥濃度達(dá)峰值,但進(jìn)入全身循環(huán)前即有大量被肝代謝而失活,生物利用度為30%。與血漿蛋白的結(jié)合率很高,為93%,半衰期為2~3小時,經(jīng)腎臟排泄,主要為代謝產(chǎn)物,小部分(<1%)為原形物。不能經(jīng)透析排出。
【適應(yīng)癥】
用于治療:
①心律失常,糾正室上性快速心律失常、室性心律失常、泮地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常;
②心絞痛(典型心絞痛,即勞力型心絞痛);
③高血壓,作為第一線用藥,單獨(dú)或與其他藥物合并應(yīng)用;
④肥厚性心肌病,用于減低流出道壓差,減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀;
⑤嗜鉻細(xì)胞瘤,用于控制心動過速;
⑥甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥用于控制心率過快,也用于治療甲狀腺危象或危象先兆;甲狀腺次全切除術(shù)的術(shù)前準(zhǔn)備;對病情較重的甲亢患者在抗甲狀腺藥物或放射性碘治療尚未奏效前用以控制癥狀。
⑦心肌梗塞;作為次級預(yù)防;
⑧二尖瓣脫垂綜合征。